Arixtra

Kirjeldus alates 13. oktoobrist 2015

• Ladina nimi: Arixtra
• ATX-kood: B01AX05
• Toimeaine: naatriumfondapariinuks (naatriumfondapariinuks)
• Tootja: Glaxo Wellcome Production (Prantsusmaa)

Koostis

Süstelahuse koostis sisaldab toimeainet fondapariinuksnaatriumi.

Lisakomponendid: naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, vesinikkloriidhape, süstevesi.

Vabastav vorm

Arixtra valmistatakse süstelahuse kujul, pakendatakse 0,5 või 1 ml süstaldes 5 tükki plastikust kaubaalusel, millest igaühes on 2 pakki.

Farmakoloogiline toime

Sellel lahusel on antitrombootiline toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Arikstry toimeaine on aktiveeritud faktori X sünteetiline ja selektiivne inhibiitor. Samal ajal on ravimi antitrombootiline aktiivsus selle faktori selektiivse inhibeerimise tulemus, mida vahendab antitrombiin III. ATIII-ga selektiivne seos parandab esialgset võimet neutraliseerida faktorit Xa, katkestada koagulatsiooni kaskaadi ja inhibeerida trombiini ja verehüüvete moodustumist. Toimeaine ei tõhusta trombiini ega mõju trombotsüütidele. Ravimi toime on tingitud selle kontsentratsioonist plasmas, mida väljendatakse selle X-faktori vastase aktiivsuse kaudu.

Süstimise tulemusena imendub ravim kiiresti ja täielikult organismist, 100% biosaadavusega. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 2-2,5 tunni jooksul.

Fondapariinuksnaatriumi levik esineb peamiselt veres ja vähesel määral ekstratsellulaarses vedelikus. Side plasmavalkudega on väga madal. Kehast eritub ravimi peamine osa muutumatul kujul uriini koostises.

Kasutamisnäited

Ravimpreparaati nimetatakse veenide trombembooliliste komplikatsioonide profülaktikaks patsientidel, kes on läbinud ulatuslikud ortopeedilised operatsioonid ja muud kirurgilised sekkumised, näiteks:

• puusaluude luumurrud;
• põlve või puusaliigese asendamine;
• kõhu operatsioonid.

Samuti võib ravimit manustada veenide trombembooliliste komplikatsioonide vältimiseks patsientidel, kellel ei ole vaja operatsiooni, kuid kellel on haiguse ajal piiratud liikuvuse tõttu raskuste tekkimise oht.

Arixtra kasutamine on soovitatav järgmiste haiguste raviks:

• kopsuemboolia, välja arvatud hemodünaamiliselt ebastabiilsetel juhtudel, samuti kui on vajalik trombolüütiline ravi või embolektoomia;
• süvaveenide tromboos;
• äge koronaarsündroom, erinevatel ilmingutega;
• äge sümptomaatiline tromboos madalamate jäsemete pindmiste veenide piirkonnas süvaveenide tromboosi puudumisel.

Vastunäidustused

Selle ravimi kasutamine on vastunäidustatud:

• tundlikkus selle komponentide suhtes;
• kliiniliselt oluline aktiivne verejooks;
• äge bakteriaalne endokardiit;
• rasedus, laktatsioon;
• raske neerupuudulikkus.

Südame- ja veresoonte aktiivsuse erinevate häiretega patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Seetõttu tuleb ravi selle ravimi all ainult arsti järelevalve all.

Kõrvaltoimed

Arikstroy-ravi ajal võivad sõltuvalt haiguse tüübist tekkida soovimatud reaktsioonid, mis võivad mõjutada erinevate organite ja kehasüsteemide aktiivsust.

Eriti sageli esinevad sellised sümptomid nagu: aneemia, verejooks, purpur, trombotsütopeenia, trombotsüteemia, hüübimishäired, tursed. Võimalik on peavalu, iivelduse, lööve, sügelus, palavik ja nii edasi.

Igal juhul määratakse sümptomaatiline ravi raviarsti äranägemisel.

Arixtra, kasutusjuhised (meetod ja annused)

Ravimit Arixtra võib rangelt kasutada arsti järelevalve all. Ravimilahus on ette nähtud nahaaluseks või intravenoosseks manustamiseks.

Subkutaanne süstimine toimub vaheldumisi eesmise kõhuseina vasakul või paremal anterolateraalsel pinnal. Injekte võib läbi viia väljaõppinud isik, kuna teatud teadmised ja kogemused nahaalus manustamiseks selles piirkonnas on vajalikud.

Intravenoossel manustamisel viiakse ravim uude kateetrisse või kasutatakse minikotteid 0,9% -lise naatriumkloriidi lahusega, kus ravim esimest korda lahjendatakse. Selliste süstide tunnuseks ei ole süstlast õhumullide eemaldamine, et vältida ravimi kadu, samuti lahuse süstimise kestus, mis on 1-2 minutit.

Annustamine, raviskeem ja ravi kestus sõltuvad haiguse igast konkreetsest juhtumist, patsiendi vanusest ja omadustest. Seetõttu määravad nad raviarsti individuaalselt. Erinevat tüüpi haiguste korral võib ravi kestus olla kuni 5 või 45 päeva.

Üleannustamine

Üleannustamise korral võite veritsemise ohtu suurendada.

Verejooksu raskendatud üleannustamise ravi nõuab ravimi kiiret katkestamist ja peamise põhjuse kindlakstegemist. Samuti on vaja valida sobiva ravi meetod koos kirurgilise hemostaasi võimaliku lisamisega, verekaotuse asendamisega, värske külmutatud plasma transfusiooniga ja nii edasi.

Koostoimimine

On kindlaks tehtud, et see ravim ei suuda inhibeerida tsütokroom P450 rühma kuuluvaid isoensüüme. Seetõttu ei tohtinud samaaegne kasutamine sarnaste ainetega metaboolset supressiooni ja märkimisväärset koostoimet teiste ravimitega tänu võistlevale seotusele verevalkudega.

Siiski ei ole Arixtra koostoime paljude teiste ravimitega täielikult uuritud, mistõttu on selle samaaegne kasutamine koos erinevate ravimitega paremini keelduda.

Müügitingimused

Ladustamistingimused

Lahuse normaalseks säilitamiseks on sobiv koht temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatud. Ravimi külmutamine ei ole lubatud.

Säilivusaeg

Analoogid Arikstry

Peamine analoog on Fondaparinux naatrium.

Alkohol

Alkoholi ja selle ravimi koostoimet ei ole teatatud. Kuid selle ravimi näidustused viitavad täieliku keeldumisele võtta alkoholi.

Arikstra Arvustused

Reeglid, arvustused Arikstra jätavad inimesed, kes seda ise vastu ei võtnud. Tavaliselt manustati seda ravimit oma sugulastele või sõpradele. Kuid paljud väidavad, et ravim anti pärast operatsiooni ja ravi oli üsna tõhus.

Siiski on sageli teatatud, et pärast lahuse manustamist tunnevad patsiendid kõrvaltoimete tekkimist. Enamasti on see peavalu, pearinglus, iiveldus. Muide, mõned neist ei saa aru: kas need haiguse kõrvaltoimed või jääkhaigused on? Loomulikult saate teada vaid pärast eksami sooritamist spetsialistiga.

Mõnikord saate leida postitusi kasutajatelt, kes on huvitatud Arixtra tablettide ostmisest? Tegelikult on see ravim ravimvormi kujul ja seda müüakse apteekides ainult retsepti alusel.

Hind Arikstra, kust osta

Venemaal asuvates apteekides on võimalik osta Arixtra subkutaanse või intravenoosse lahuse kujul hinnaga 4300 rubla.

Arixtra

Kasutusjuhend:

Interneti-apteekide hinnad:

Arixtra on tromboosivastane ravim; aktiveeritud faktori X (Xa) sünteetiline selektiivne inhibiitor.

Vabasta vorm ja koostis

Arixtra on saadaval ainult intravenoosseks ja subkutaanseks või subkutaanseks manustamiseks: värvitu, läbipaistev või peaaegu läbipaistev vedelik (0,5 ml klaasüstlas, 5 plastist kaubaalusel olevat süstalt, 2 kaubaalust sisaldavas pappkarbis).

1 süstla lahuse koostis:

• toimeaine: naatriumfondapariinuks - 2,5 mg;
• Abiained: naatriumkloriid, 0,01 M vesinikkloriidhappe lahus / 0,005 M naatriumhüdroksiidi lahus, süstevesi.

Kasutamisnäited

Arikstru't kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

• süvaveeni tromboos ägedas faasis;
• sügavalt veeni tromboosi puudumisel alajäsemete pindmiste veenide äge sümptomaatiline tromboos;
• müokardiinfarktita äge pärgarteri sündroom ilma ST-segmendi elevatsioonita või ebastabiilne stenokardia (refraktaarse isheemia, müokardi infarkti või kardiovaskulaarse surma vältimiseks);
• ägeda koronaarsündroomiga, millel on ST-segmendi tõusuga seotud müokardiinfarkt (et vältida infarkti ja surma trombolüütilise ravi saavatel patsientidel või patsientidel, kes ei saanud esialgu reperfusioonravi);
• kopsuemboolia.

Selle ravimi vältimiseks kasutatakse järgmisi ravimeid:

• veenide trombemboolilised komplikatsioonid inimestel, kes läbivad kõhuõõneoperatsiooni ja kellel on selliste komplikatsioonide oht;
• venoossed trombemboolilised komplikatsioonid patsientidel, kellel on operatsioonijärgses perioodis "suur" kirurgiline või ortopeediline operatsioon (puusaliigese asendus, põlveliigese asendamine, puusaluumurd, sh pikaajaline profülaktika pärast operatsiooni);
• venoossete trombemboolsete komplikatsioonide korral mitte-kirurgilistel inimestel, kui haiguse akuutse perioodi jooksul on selliseid tüsistusi, mis on piiratud liikuvusega, riskifaktorite olemasolu.

Vastunäidustused

• raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 20 ml / min);
• äge bakteriaalne endokardiit;
• kliiniliselt oluline aktiivne verejooks;
• ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes.

Vastuvõtt ei ole soovitatav:

• esmase PCI (perkutaanse koronaarse sekkumise) protseduuri läbiviimine müokardiinfarktiga patsientidel, kellel on ST-segmendi tõus (vahetult enne protseduuri ja selle ajal);
• mitte-esmase PCI-de läbiviimine müokardiinfarkti põdevatel inimestel ilma kõrgendatud ja ST-i segmendi tõusu.

Suhteline (ravim Arixtra't kasutatakse ettevaatusega):

• kaksteistsõrmikuhaavandi ja maohaavandi süvenemine;
• raske maksatalitluse häire;
• hiljutised intrakraniaalsed hemorraagid;
• vere hüübimissüsteemi omandatud või kaasasündinud häired (verejooksu kujul);
• hiljutine spinaalne või ajuripurk;
• hiljutine oftalmoloogiline operatsioon;
• mõõdukas neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 50 ml / min);
• patsiendi kehamass alla 50 kg (kõrge verejooksu tõttu);
• üle 75-aastane vanur (kõrge verejooksu tõttu);
• samaaegne kasutamine koos ravimitega, mis suurendavad verejooksu ohtu.

Ravimi kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult juhul, kui eeldatav kasu emale ületab oluliselt lootele ohtu.

Imetamise ajal (rinnaga toitmine) Arikstry kasutamine ei ole soovitatav.

Annustamine ja manustamine

Ravimit Arixtra manustatakse subkutaanselt (sc) või intravenoosselt (iv) arsti järelevalve all.

Subkutaanselt süstitakse vaheldumisi eesmise kõhuseina vasakule ja paremale anterolateraalsele pinnale. Nõel süstitakse kogu pikkuse ulatuses naha voldisse, mis kinnitatakse pöidla ja nimetissõrmega ning ei lukustata sisestamise ajal.

Intravenoossel manustamisel viiakse Arixtra lahus kateetrisse või kasutatakse 25 või 50 ml minikotte 0,9% naatriumkloriidi lahusega, milles valmistist eelnevalt lahjendatakse. Pärast süstimist tuleb kateetrit loputada piisava koguse isotoonilise naatriumkloriidi lahusega, et tagada ravimi täieliku annuse manustamine. Kui manustamiseks kasutatakse minikonteinereid, peab infusiooni kestus olema 1-2 minutit.

Täiskasvanud patsientidel on Arixtra soovitatavad annused ja kestus:

• süvaveeni tromboos ja kopsuemboolia: p / 5 mg (kehakaaluga alla 50 kg), 7,5 mg (patsiendid, kelle kehakaal 50-100 kg) või 10 mg (patsientidel, kes kaaluvad üle 100 kg) üks kord päevas. Ravi alustamisest hiljem 72 tundi pärast ravi alustamist tuleb K-vitamiini antagoniste lisada ravile. Ravi kestus on 5-9 päeva;
• pindmine veeni tromboos: s / c 2,5 mg üks kord ööpäevas. Ravi algab võimalikult varakult ja kestab 45 päeva;
• ebastabiilne stenokardia või müokardiinfarkt ilma ST-segmendi elevatsioonita: s / c 2,5 mg üks kord ööpäevas. Ravi algab võimalikult varakult ja jätkub 8 päeva ja patsiendi varasema väljajuhtimise korral - kuni tühjendamiseni. PCI läbiviimisel peaks Arixtraga ravi ajal patsient sisenema ka fraktsioneerimata hepariiniga. CABG-st (pärgarteri šunteerimine) ei tohi fondapariinuksnaatriumi manustada päeva enne operatsiooni; ravimi manustamine jätkub kaks päeva pärast AKSH;
• müokardi infarkt ST-i segmendi tõusuga: 2,5 mg üks kord ööpäevas. Esimene annus tuleb manustada intravenoosselt, kõik järgnevad annused - s / c. Ravi algab võimalikult varakult ja jätkub 8 päeva ja patsiendi varasema väljajuhtimise korral - kuni tühjendamiseni. PCI läbiviimisel peaks Arixtraga ravi ajal patsient sisenema ka fraktsioneerimata hepariiniga. CABG-s on fondapariinuksnaatrium ebasoovitav manustada päev enne operatsiooni; ravimi manustamine jätkub kaks päeva pärast AKSH;
• venoossete trombembooliliste komplikatsioonide ennetamine: s / c 2,5 mg üks kord päevas pärast operatsiooni. Ravimi esimene annus manustatakse mitte varem kui 6 tundi pärast operatsiooni lõppu, samuti iseseisva hemostaasi tingimusel. Ravi kestus on vähemalt 5-9 päeva. Puusaliigese luumurdude korral võib pärast operatsiooni jätkata ravi kuni 24 päeva. Trombembooliliste komplikatsioonide riskiteguritega mitte-kirurgilistel patsientidel on ravimi kasutamise kestus 6-14 päeva.

Eriuringuid Arikstra kasutamise kohta lapsepõlves ja noorukieas kuni 17 aastani ei ole läbi viidud.

Eesmärk naatriumfondapariinuksit lastele teraapiaks kopsuemboolia ja süvaveenide tromboos viiakse läbi sarnastes annustes kasutatakse täiskasvanud patsientide raviks - n / a 0,1 mg / kg / kehamassi päevas ühe korraga.

Kõrvaltoimed

• närvisüsteem: mõnikord - peavalu; harva unisus, peapööritus, ärevus, kadu või segasus;
• Seedetrakt: mõnikord - oksendamine ja iiveldus; harva - gastriit, kõhulahtisus või kõhukinnisus, düspepsia, kõhuvalu;
• maksa- ja sapipõie: mõnikord - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine veres, maksakatsete ebanormaalsed tulemused; harva bilirubiini kontsentratsiooni tõus;
• südame-veresoonkonna süsteem: harva - vererõhu alandamine;
• hematopoeetiline süsteem: sageli - purpur, erinevad veritsused, aneemia; mõnikord - trombotsüteemia, hüübimishäire, trombotsütopeenia, trombotsüütide kõrvalekalded;
• hingamissüsteem: harva - köha, hingeldus;
• ainevahetus: harva - hüpokaleemia;
• nahk ja nahaalune rasv: mõnikord - sügelus, lööve, haavapuhastus;
• muud reaktsioonid: sageli - turse; mõnikord palavik; harva - valu rinnus ja alajäsemetel, näo õhetus, allergilised reaktsioonid, postoperatiivse haava infektsioon, väsimus, sünkoopilised seisundid, reaktsioonid süstekohas.

Erijuhised

Ravim Arixtra on intramuskulaarse süstiga keelatud.

Verejooksu tõenäosust suurendavaid ravimeid ei tohi samaaegselt kasutada koos fondapariinuksnaatriumiga. Erandid on K-vitamiini antagonistid, mida kasutatakse kopsuemboolia ja venoosse tromboosi ravis. Vajadusel viiakse selliste kombinatsioonravi kasutamine läbi arsti järelevalve all.

Samaaegne nimmelõige või epiduraalne / seljaanesteesia ning Arixtra ravimi kasutamine võib esineda spinaalset või epiduraalset hematoomi, mis võib mõnikord kaasa tuua pikaajalise või püsiva halvatuse. Selliste haruldaste haigusjuhtude oht suureneb koos teiste hemostaasi mõjutavate ravimite samaaegse kasutuselevõtmisega ning alaliste epiduruskateetrite kasutamisega pärast operatsiooni.

Uuringud ravimi Arixtra toime kohta psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele ja kontsentratsioonile ei ole läbi viidud.

Ravimi koostoime

Lubades kasutada vereliistakutevastased ained (atsetüülsalitsüülhape), südameglükosiididel (digoksiin), (varfariin) ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (piroksikaam) farmakodünaamika või farmakokineetikat naatriumfondapariinuksi ei ole muutunud. Ravim ei mõjutanud ka nende ravimite farmakodünaamilisi ja farmakokineetilisi parameetreid.

Arikstra ravimi lahust ei soovitata ühe süstlaga segada muude vahenditega.

Analoogid

Analoogne Arkistra on Fondaparinux naatrium.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C lastele kättesaamatus kohas. Ravimit ei tohi külmutada.

Arixtra (Arixtra)

Aktiivne koostisosa:

Sisu

Farmakoloogiline rühm

Koostis ja vabastusvorm

0,5 ml süstlites, 5 plast plastist kaubaalust; papp pakendis 2 kaubaaluseid.

Annustusvormi kirjeldus

Sissejuhatuses kasutatav s / c ja sisend / lahus: läbipaistev või peaaegu läbipaistev, värvitu.

Farmakoloogiline toime

Farmakodünaamika

Toimemehhanism. Fondapariinuksi naatrium on aktiveeritud faktori X (Xa) sünteetiline ja selektiivne inhibiitor. Naatriumfondapariinuksi antitrombootiline aktiivsus tuleneb ATIII poolt vahendatud faktori Xa selektiivsest inhibeerimisest. ATIII-le selektiivselt seonduv fondapariinuksnaatrium võimendab (ligikaudu 300 korda) ATIII esialgset võime neutraliseerida faktorit Xa. Faktori Xa neutraliseerimine katkestab koaguleerumise kaskaadi ja pärsib nii trombiini moodustumist kui ka verehüüvete moodustumist. Fondapariinuksi naatrium ei inaktiveeri trombiini (aktiveeritud faktor II, IIa) ega mõju trombotsüütidele.

Anti-Ha aktiivsus. Naatriumfondapariinuksi farmakodünaamika / farmakokineetika määratakse selle plasmakontsentratsioonide järgi, mis on väljendatud anti-Xa faktori aktiivsusega. Xa-vastase aktiivsuse kalibreerimiseks võib kasutada ainult fondapariinuksnaatriumi, selleks ei ole hepariini või madala molekulmassiga hepariinide rahvusvaheline standard sobilik. Selle kalibreerimise tulemus on naatriumfondapariinuksi kontsentratsiooni väljendus mg-des kalibreeritud fondapariinuksi liitri kohta.

2,5 mg naatriumfondapariinuksi ei avalda mingit mõju tulemustele tavapäraste koagulatsiooniteste nagu aPPT, aktiveeritud hüübimisajale või protrombiini aega (PT) / MHO plasma ega verejooksu või fibrinolüütilist aktiivsust. Siiski saadi naatriumfondapariinuksi 2,5 mg annuse kasutamisel haruldased spontaansed andmed APTT pikenemise kohta.

Fondapariinuksi naatrium ei ristreageeri hepariini poolt indutseeritud II tüüpi trombotsütopeeniaga patsientide seerumiga.

Farmakokineetika

Imemine Pärast s / c manustamist imendub fondapariinuksnaatrium täielikult ja kiiresti (absoluutne biosaadavus 100%). Ühe ja tervete vabatahtlikega noorteravimitega tervetele vabatahtlikele manustati 2,5 mg fondapariinuksnaatriumi ühekordset manustamist C_max vereplasmas (keskmine C_max - 0,34 mg / l) saavutati 2 tundi pärast manustamist. Plasma kontsentratsioonid poolest eespool C_max, Saadi 25 minutit pärast manustamist.

Tervetel eakatel on fondapariinuksnaatriumi farmakokineetika lineaarne annuste vahemikus 2-8 mg sc. Ühekordse süstiga päevas C_ss plasmas saavutatakse 3-4 päeva jooksul, suurendades C väärtusi 1,3 korda_max ja AUC.

Tähendab farmakokineetilised parameetrid Fondaparinuksnaatriumi tasakaaluolekuni patsientidel, kes olid läbinud operatsioon asenduselemen- puusa- ja ravimit saavatel Arikstra n / a 2,5 mg päevas on: C_max - 0,39 mg / l (31%), T._max - 2,8 tundi (18%) ja C-st_min - 0,14 mg / l (56%). Eakatel patsientidel, kellel oli puusaliigendi luumurdude operatsioon, C_ss naatriumfondapariinuks olid: C_max - 0,5 mg / l (32%), C_min - 0,19 mg / l (58%).

Sümptomitega patsiente süvaveeni tromboos ja kopsuemboolia, töödeldi naatriumfondapariinuksi 5 mg (kehakaal alla 50 kg), 7,5 mg (kelle kehakaal on 50 kuni 100 kg) ja 10 mg (at kehakaaluga üle 100 kg ) n / a 1 kord päevas; registreeriti maksimaalset ja minimaalset C sarnased väärtused_ss valides dooside valimisel vastavalt kehakaalu kõigile kaalukategooriatele. Maksimaalne C_ss ravim vereplasmas oli vahemikus 1,2 kuni 1,26 mg / l. Keskmine minimaalne C_ss nende patsientide plasmakontsentratsioon oli vahemikus 0,46 kuni 0,62 mg / l.

Levitamine Tervetel vabatahtlikel manustatakse intravenoosse või intravenoosse süstiga fondapariinuksiumi naatrium peamiselt veres ja ainult vähesel määral rakusisestes vedelikus, kuna nähtav V_d tasakaalus ja ebastabiilses olekus oli 7-11 l. In vitro naatriumfondapariinuks on väga kontsentreeritud (vähemalt 94%) ja seob spetsiifiliselt antitrombiin III (AT III). Fondapariinuks naatrium seondub teiste plasmavalkude, sh trombotsüütifaktoriga IV või punaste vererakkudega.

Ainevahetus. In vivo ei ole naatriumfondapariinuksi metabolismi uuritud, kuna enamik ravimi manustatud annustest eritub muutumatul kujul normaalse neerufunktsiooniga patsientidel uriiniga.

Järeldus. Fondapariinuksi naatrium eritub muutumatul kujul neerudega. Tervetel inimestel eritub 64... 77% manustatud s / c või iv manustatud ravimi üksikannusest 72 tunni jooksul uriiniga. T_1/2 on umbes 17 tundi noortel tervetel isikutel ja umbes 21 tundi eakatel tervislikel inimestel. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on fondapariinuksnaatriumi keskmine kliirens 7,82 ml / min.

Erilised patsiendigrupid

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. Fondapariinuksnaatriumi eemaldamine toimub neerupuudulikkusega patsientidel aeglasemalt, kuna see eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul. Patsientidel, kes saavad pärast puusaliigese luumurdude või puusaliigese luumurdude profülaktilist ravi pärast profülaktilist ravi, on fondapariinuksnaatriumi üldine kliirens 25% madalam kui kerge neerupuudulikkusega (Cl-kreatiniini 50... 80 ml / min) patsientidel; Mõõduka neerupuudulikkusega (Cl-kreatiniini 30-50 ml / min) ja raske neerupuudulikkusega patsientidel (Cl kreatiniinisisaldus alla 30 ml / min) on 40% madalam kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Asjakohane lõplik T_1/2 moodustab 29 tundi keskmise raskusega ja 72 tundi tõsise neerupuudulikkuse korral. Sarnase seost naatriumfondapariinuksi kliirensi ja neerupuudulikkuse raskuse vahel täheldati süvaveenide tromboosiga patsientidel.

Venoossete trombembooliliste komplikatsioonide ennetamine. Farmakokineetilise mudeli puhul kasutati andmeid patsientidel, kelle kreatiniinisisaldus oli alla 23,5 ml / min, kellel oli alajäsemete operatsioon ja kellele manustati naatriumfondapariinuksit. Farmakokineetilise modelleerimise tulemusena selgus, et fondapariinuksnaatriumi kasutamine patsientidel, kellel on Cl-kreatiniini kontsentratsioon 20... 30 ml / min annuses 1,5 mg / päevas või 2,5 mg ülepäeviti, vastab kerge ja mõõduka raskusastmega düsfunktsiooniga patsientidele neerud (Cl kreatiniin 30-80 ml / min), kes saavad 2,5 mg / päevas.

Tänu olemasolevate andmete vähesusele ei tohi Arixtra't kasutada raske neerupuudulikkusega patsientidel.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid. Arvatakse, et vaba fondapariinuksnaatriumi kontsentratsioon plasmas ei muutu, kui esineb kerge ja mõõdukas maksapuudulikkus, seetõttu ei ole annuse kohandamine farmakokineetika põhjal vajalik. Pärast ühekordset naatriumfondapariinuksi süstimist mõõduka raskusega maksapuudulikkusega patsientidel (Child-Pugh klass B funktsionaalne klass)_max ja AUC vähenes 22... 39% võrreldes normaalse maksafunktsiooniga patsientidega. Naatriumfondapariinuksi plasmakontsentratsiooni langus on tingitud AT-III seondumise vähenemisest, kuna selle ensüümi plasmakontsentratsioon on vähenenud maksapuudulikkusega patsientidel, mille tagajärjel suureneb naatriumfondapariinuksi sisaldus naatriumisisalduses. Fondapariinuksnaatriumi farmakokineetikat raske maksapuudulikkuse korral ei ole uuritud.

Lapsed Fondapariinuksi farmakokineetilisi parameetreid iseloomustab farmakokineetiline analüüs, mis põhineb vereproovi võtmise andmetel 24 lapsel. Lapsed annuses 0,1 mg / kg üks kord päevas põhinevad sarnasel fondapariinuksi ekspositsioonil, mida täiskasvanutel täheldati soovitatavate annuste kasutamisel süvaveenitromboosi ja kopsuemboolia raviks.

Eakad patsiendid. Fondapariinuksnaatriumi eemaldamine üle 75-aastastel patsientidel aeglustub. Uuringus, mille käigus manustati fondapariinuksnaatriumi annus 2,5 mg profülaktilistel eesmärkidel pärast puusaliigese luumurdude või puusaliigese asendamise operatsiooni, vähenes naatriumfondapariinuksi kogu kliirens 75-aastastel patsientidel võrreldes patsientidega noorem kui 65-aastane. Siniveenide tromboosiga patsientide ravis täheldati sarnast seost naatriumfondapariinuksi kliirensi ja vanuse vahel.

Paul Annuse korrigeerimisel kehakaalu kohta ei olnud sugudevahelist erinevust.

Rass Planeeritud farmakokineetilisi uuringuid ei ole läbi viidud. Kuid Aasia päritolu tervete inimeste (Jaapan) osavõtul läbiviidud testid ei näidanud farmakokineetilise profiili erinevusi võrreldes eurooplaste tervete inimestega. Samuti ei täheldatud orgaaniliste kirurgiliste operatsioonide läbinud kaukaasia ja neegriidiga patsientide vahel fondapariinuksnaatriumi kliirensi erinevusi.

Kehakaal Patsientidel, kelle kehakaal on alla 50 kg, vähendatakse fondapariinuksnaatriumi üldist kliirensit ligikaudu 30% võrra.

Näidustused ravim Arixtra

venoossete trombembooliliste komplikatsioonide ennetamine patsientidel, kellel on alajäsemete ulatuslikud ortopeedilised operatsioonid, näiteks:

- puusaliigeste luumurd, sealhulgas pikaajaline trombemboolia profülaktika pärast operatsiooni;

- põlveliigese operatsioon;

- puusaliigese asendusoperatsioon;

veenide trombembooliliste komplikatsioonide ennetamine kõhuõõneoperatsioonidega patsientidel trombembooliliste komplikatsioonide riskifaktorite olemasolul;

veenide trombembooliliste komplikatsioonide ennetamine mitte-kirurgilistel patsientidel, kellel on sellistest komplikatsioonidest tingitud riskifaktorid piiratud liikuvuse tõttu haiguse akuutses perioodis;

süvaveenide tromboosi ravi;

kopsuemboolia ravi;

äge koronaarsündroomi ravi, väljendatuna järgmiselt:

- ebastabiilne stenokardia või müokardi infarkt ilma ST-segmendi elevatsioonita südame-veresoonkonna surma, müokardi infarkti või refraktaarse isheemia vältimiseks;

- müokardiinfarkt ST-i tõusuga, et vältida surma, müokardiinfarkti korduv trombolüütilise ravi saavatel patsientidel või patsientidel, kes ei saanud esialgu reperfusioonravi;

alumiste jäsemete pindmiste veenide äge sümptomaatiline tromboos, ilma samaaegse süvaveenide tromboosita.

Vastunäidustused

ülitundlikkus fondapariinuksnaatriumi või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes;

kliiniliselt oluline aktiivne verejooks;

äge bakteriaalne endokardiit;

raske neerupuudulikkus (Cl-kreatiniini 1/10), sageli (> 100, 1/1000, 1/10 000, arstiteadekirjade allalaadimine

Arixtra - ametlikud kasutusjuhised

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Annustamisvorm:

intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks mõeldud lahus.

Koosseis:

Kirjeldus: selge või peaaegu selge, värvitu lahus.

Farmakoterapeutiline grupp:

ATH-kood: B01АХ05.

Farmakoloogilised omadused

Toimemehhanism
Fondapariinuksi naatrium on aktiveeritud faktori X (Xa) sünteetiline ja selektiivne inhibiitor. Naatriumfondapariinuksi antitrombootiline aktiivsus tuleneb antitrombiin III (AT III) poolt vahendatud faktori Xa selektiivsest inhibeerimisest. ATIII-le selektiivselt seonduv fondapariinuksnaatrium võimendab (ligikaudu 300 korda) AT III esialgset võime neutraliseerida faktorit Xa. Faktori Xa neutraliseerimine katkestab koaguleerumise kaskaadi ja pärsib nii trombiini moodustumist kui ka verehüüvete moodustumist. Fondapariinuksi naatrium ei inaktiveeri trombiini (aktiveeritud faktorit Pa) ja ei mõjuta trombotsüüte.
Anti-Ha aktiivsus. Naatriumfondapariinuksi farmakodünaamika / farmakokineetika määratakse selle plasmakontsentratsioonide järgi, mis on väljendatud anti-Xa faktori aktiivsusega. Xa-vastase aktiivsuse kalibreerimiseks võib kasutada ainult fondapariinuksnaatriumi, selleks ei ole hepariini või madala molekulmassiga hepariinide rahvusvaheline standard sobilik. Selle kalibreerimise tulemus on naatriumfondapariinuksi kontsentratsiooni väljendus mg-des kalibreeritud fondapariinuksi liitri kohta.

Farmakodünaamika

2,5 mg naatriumfondapariinuks ei mõjuta tavapäraste hüübimiskatsetuste, näiteks aktiveeritud osalise tromboplastiini aja (APTT), aktiveeritud hüübimisaja (ABC) või protrombiiniaja (PT) / rahvusvahelise standardiseeritud suhte (MHO) vereplasmas saadud tulemusi, ega veritsuse või fibrinolüütilise aktiivsuse ajaks. Siiski saadi naatriumfondapariinuksi 2,5 mg annuse kasutamisel haruldased spontaansed andmed APTT pikenemise kohta.
Fondapariinuksi naatrium ei ristreageeri II tüüpi hepariiniga indutseeritud trombotsütopeeniaga patsientide seerumiga.

Farmakokineetika

Imemine
Pärast subkutaanset manustamist imendub fondapariinuksnaatrium täielikult ja kiiresti (absoluutne biosaadavus on 100%). Uute tervete vabatahtlikega manustatud fondapariinuksnaatriumi 2,5 mg ühekordse subkutaanse süstimisega saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon (keskmine Cmax = 0,34 mg / l) 2 tundi pärast annuse manustamist. Plasma kontsentratsioonid olid poole maksimaalsest kontsentratsioonist kõrgemad 25 minutit pärast manustamist.
Tervetel eakatel inimestel on fondapariinuksnaatriumi farmakokineetika lineaarne annusevahemikus 2-8 mg subkutaanselt. Ühekordse manustamisega päevas saavutatakse tasakaalukontsentratsioon plasmas 3-4 päeva, suurendades Cmax-väärtusi 1,3 korda ja kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera alune pindala (AUC).
Naatrium-fondapariinuksi keskmised farmakokineetilised parameetrid tasakaalulises seisundis patsientidel, kellele tehti asendusoperatsioone puusaliiges ja kes said ravimi Arixtra subkutaanselt annuses 2,5 mg päevas, olid: Cmax - 0,39 mg / l (31%), tmax-2, 8 tundi (18%) ja Cmin - 0,14 mg / l (56%). Eakatel patsientidel, kellel oli puusaliigese luumurdude operatsioon, oli fondapariinuksi naatriumi tasakaalu kontsentratsioon: Cmax - 0,50 mg / l (32%), Cmin - 0,19 mg / l (58%).
Sümptomitega patsiente süvaveeni tromboos ja kopsuemboolia, töödeldi naatriumfondapariinuksi 5 mg (kehakaal alla 50 kg), 7,5 mg (kelle kehakaal on 50 kuni 100 kg) ja 10 mg (at kehakaaluga üle 100 kg a) subkutaanselt 1 kord päevas; Maksimaalsete ja minimaalsete tasakaalukontsentratsioonide plasmakontsentratsioonid registreeriti annuste valimisel vastavalt kehakaalu kõigile kaalukategooriatele. Ravimi maksimaalne tasakaalukontsentratsioon plasmas oli 1,20 mg / l kuni 1,26 mg / l. Keskmine minimaalne tasakaalu plasmakontsentratsioon nendel patsientidel oli 0,46 mg / l kuni 0,62 mg / l.
Levitamine
Tervete vabatahtlikega naatriumfondapariinuksi intravenoosse või subkutaanse manustamise korral peamiselt jaotada verd ning ainult vähesel määral intestitsiaalvedeliku Nagu jaotusruumala tasakaaluolekus ja ebastabiilsest olekus 7-11 l. In vitro naatriumfondapariinuks on väga kontsentreeritud (vähemalt 94%) ja seob spetsiifiliselt antitrombiin III (AT III). Naatriumfondapariinuksi seondumine teiste plasmavalkude, sealhulgas trombotsüütidega IV faktori või punaste verelibledega, on tähtsusetu.
Ainevahetus
In vivo ei ole naatriumfondapariinuksi metabolismi uuritud, kuna enamik ravimi manustatud annustest eritub muutumatul kujul normaalse neerufunktsiooniga patsientidel uriiniga.
Eemaldamine
Fondapariinuksi naatrium eritub muutumatul kujul neerudega. Tervetel inimestel eritub 64-77% ravimi ühekordse annuse manustatud subkutaanselt või intravenoosselt uriiniga 72 tunni jooksul. Poolväärtusaeg (T1 / 2) on noortel tervetel isikutel umbes 17 tundi ja eakatel tervislikel inimestel umbes 21 tundi. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on fondapariinuksnaatriumi keskmine kliirens 7,82 ml / min.

Erilised patsiendigrupid
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neerupuudulikkusega patsientidel on fondapariinuksnaatriumi eritumine aeglasem, kuna see eritub peamiselt muutumatute neerude kaudu. Saavatel patsientidel profülaktilist ravi pärast operatsiooni jaoks puusaluumurd või puusaproteesimist üldkliirensist naatriumfondapariinuksit 25% madalamad kui kerge neerukahjustusega (kreatiniini kliirens 50-80 ml / min), 40% madalam mõõduka neerukahjustusega (kreatiniini kliirens 30-50 ml / min) ja 55% madalam raskekujulise neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) patsientidel võrreldes normaalse neerufunktsiooniga. Vastav lõplik poolväärtusaeg on 29 tundi mõõduka raskusega ja 72 tundi tõsiste neerupuudulikkuse vormidega. Sarnase seost naatriumfondapariinuksi kliirensi ja neerupuudulikkuse raskuse vahel täheldati süvaveenide tromboosiga patsientidel.
Venoossete trombembooliliste komplikatsioonide ennetamine
Farmakokineetilise mudeli puhul kasutati andmeid patsientidel, kelle kreatiniini kliirens oli alla 23,5 ml / min, kellel oli alajäsemete operatsioon ja kellele manustati naatriumfondapariinuksit. Selle tulemusena farmakokineetiliste modelleerimine, näidati, et kasutamise naatriumfondapariinuksi patsientidel, kellel kreatiniini kliirens 20 kuni 30 ml / min doosis 1,5 mg päevas või 2,5 mg ülepäeviti vastab patsientide omaga kerge kuni keskmise raskusega düsfunktsioneerimise neerud (kreatiniini kliirens 30... 80 ml / min), kes saavad 2,5 mg päevas.
Tänu olemasolevate andmete vähesusele ei tohi Arixtra't kasutada raske neerupuudulikkusega patsientidel.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Arvatakse, et vaba fondapariinuksnaatriumi kontsentratsioon plasmas ei muutu, kui esineb kerge ja mõõdukas maksapuudulikkus, seetõttu ei ole annuse kohandamine farmakokineetika põhjal vajalik. Pärast ühekordset subkutaanset süstimist naatriumfondapariinuksit patsientidel maksatalitluse häired mõõdukalt tugev (funktsionaalne klass klassifikatsioonis Child-Pugh) Cmax ja AUC vähenes 22-39% võrreldes patsientidega normaalse maksafunktsiooni. Reduction naatriumfondapariinuksit plasmakontsentratsioon vähenemise tõttu seonduma antitrombiini III tõttu vähendatud selle ensüümiga patsientide plasmas maksafunktsiooni, suurendades seeläbi naatriumi eritumist neerude kaudu fondaparinuks. Fondapariinuksnaatriumi farmakokineetikat raske maksapuudulikkuse korral ei ole uuritud.
Lapsed:
Fondapariinuksi farmakokineetilisi parameetreid iseloomustab farmakokineetiline analüüs, mis põhineb vereproovi võtmise andmetel 24 lapsel. Ülesanne kord päevas 0,1 mg / kg subkutaanselt lastel aluseks on sarnane kokkupuude fondaparinuks täheldati täiskasvanutel manustatuna annustes raviks soovitatava süvaveeni tromboosi ja kopsuemboolia.
Eakad patsiendid
Fondapariinuksnaatriumi eemaldamine üle 75-aastastel patsientidel aeglustub. Uuringus naatriumfondapariinuksit manustatuna annuses 2,5 mg profülaktiliselt kirurgiliselt puusaluumurd või puusaproteesimist üldkliirensist naatriumfondapariinuksit oli ligikaudu 25% vähem kui patsienti vanuses üle 75 aasta, võrreldes patsientidega alla 65-aastased. Siniveenide tromboosiga patsientide ravis täheldati sarnast seost naatriumfondapariinuksi kliirensi ja vanuse vahel.
Paul
Annuse korrigeerimisel kehakaalu kohta ei olnud sugudevahelist erinevust.
Rass
Planeeritud farmakokineetilisi uuringuid ei ole läbi viidud. Kuid Aasia päritolu tervete inimeste (Jaapan) osavõtul läbiviidud testid ei näidanud farmakokineetilise profiili erinevusi võrreldes eurooplaste tervete inimestega. Samuti ei täheldatud ortopeediliste kirurgiliste operatsioonide ajal kaukaasia ja mitte-suguelundite patsientide vahel fondapariinuksnaatriumi kliirensi erinevusi.
Kehakaal
Patsientidel, kelle kehakaal on alla 50 kg, vähendatakse fondapariinuksnaatriumi üldist kliirensit ligikaudu 30% võrra.

Näidustused

• Venoossete trombembooliatega seotud komplikatsioonide ennetamine patsientidel, kellel esinevad "suured" alajäsemete ortopeedilised operatsioonid, näiteks:
  • puusaluude luumurd, sealhulgas pikaajaline profülaktika pärast operatsiooni;
  • põlveliigese operatsioon;
  • puusaliigese asendusoperatsioon.
• Venoossete trombembooliatega seotud komplikatsioonide ennetamine patsientidel, kes läbivad kõhuõõne operatsiooni trombembooliliste komplikatsioonide riskitegurite esinemisel.
• Venoossete trombemboolsete komplikatsioonide ennetamine mitte-kirurgilistel patsientidel, kelle riskitegurid on selliste komplikatsioonide tõttu piiratud liikuvuse tõttu haiguse akuutses perioodis.
• Süvaveenide tromboosi ravi.
• Kopsuemboolia ravi, välja arvatud hemodünaamiliselt ebastabiilne patsientide või patsientide puhul, kellel on vaja trombolüütilist ravi või embolektoomiat.
• Äge koronaarsündroomi ravi, väljendatuna järgmiselt:
  • ebastabiilne stenokardia või müokardiinfarkt ilma ST-segmendi elevatsioonita patsientidel, kellel ei ole erakorralist seisundit (venoossete trombemboolsete komplikatsioonide ennetamisel
    Ortopeedilised ja kõhuõõnesed
    Ravimi Arixtra soovitatav annus on 2,5 mg üks kord ööpäevas pärast operatsiooni naha alla.
    Algannus manustatakse mitte varem kui 6 tundi pärast operatsiooni lõppu, tingimusel et hemostaas on järjekindel. Ravi peaks jätkuma venoossete trombembooliliste komplikatsioonide riski suurenemise perioodil, tavaliselt kuni patsiendi ambulatoorsesse ravisse ülekandumiseni, vähemalt 5-9 päeva. Kogemused on näidanud, et puusaliigese luumurdude läbinud patsientidel on veenide trombembooliliste komplikatsioonide riski pikenemine üle 9 päeva pärast operatsiooni. Selliste patsientide puhul tuleks otsustada pikendada ravimi Arixtra profülaktilist kasutamist 24 päevaks.
    Mittekirurgilised patsiendid, kellel on trombembooliliste komplikatsioonide riskifaktorid
    Ravimi Arixtra soovitatav annus on 2,5 mg subkutaanselt 1 korda päevas. Selle ravi kestus on 6 kuni 14 päeva.
    Süvaveenide tromboosi ja kopsuemboolia ravi
    Ravimi Arixtra soovitatav annus nahaaluse süstena 1 kord päevas on:
    5 mg patsientidel kehakaaluga alla 50 kg;
    7,5 mg patsientidel kehakaaluga 50-100 kg;
    10 mg patsientidel, kelle kehakaal ületab 100 kg.
    Ravi peab kesta vähemalt 5 päeva ja lõpetama enne seda, kui on võimalik täielikult üle minna sobiva raviga suukaudsete antikoagulantidega, st kui saavutatakse rahvusvahelise normaalse suhte (MHO) väärtused vahemikus 2 kuni 3. K-vitamiini antagonistide lisamine ravile tuleb teha nii vara kui võimalik, tavaliselt mitte hiljem kui 72 tundi. Tavaliselt on Arixtra kursuse kestus 5 kuni 9 päeva.
    Ebastabiilse stenokardiidi või südamelihase infarkti ravi ilma ST-segmendi elevatsioonita
    Ravimi Arixtra soovitatav annus on 2,5 mg subkutaanselt 1 korda päevas. Ravi tuleb alustada võimalikult kiiresti pärast diagnoosimist ja jätkata 8 päeva või kuni patsient haiglasse saabub, kui see esineb varem kui 8 päeva. Kui patsient peaks läbi CHKB taustal ravi Arikstra ajal CHKB manustada hepariini (UFH), tavapraktika kohaselt selles haiglas; tuleb arvestada patsiendi verejooksu riski ja asjaolu, et selle riski taset mõjutab ka aeg, mis on möödunud pärast ravimi Arixtra viimast annust.
    Ravimi Arixtra manustamise jätkamine pärast kateetri eemaldamist tuleb määrata patsiendi kliinilise seisundi põhjal. Kliinilistes uuringutes jätkati ravi Arixtraga mitte varem kui 2 tundi pärast kateetri eemaldamist.
    Perearteri šundilõikuse (CABG) läbinud patsientidel ei manustata ravimit Arixtra 24 tundi enne operatsiooni. Ravimi Arixtra kasutuselevõtmist võib jätkata 48 tunni möödumisel CABG-st.
    Müokardi infarkti ravi ST-segmendi tõusuga
    Arixtra soovitatav annus on 2,5 mg üks kord ööpäevas. Ravimi esimene annus manustatakse intravenoosselt, järgnevad annused manustatakse subkutaanselt. Ravi tuleb alustada võimalikult kiiresti pärast diagnoosimist ja jätkata 8 päeva või kuni patsient haiglasse saabub, kui see esineb varem kui 8 päeva. Kui patsiendil peab olema Arixtraga ravitud mitte-primaarne CHKB, tuleb selle meditsiiniasutuses kasutatava tavapärase tava kohaselt manustada UFH-d PCI-ga; tuleb arvestada patsiendi verejooksu riskiga ja asjaolu, et selle riski määra on mõjutanud ka aeg, mis on möödunud viimase annuse manustamisest.
    Ravimi Arixtra manustamise jätkamine pärast kateetri eemaldamist tuleb määrata patsiendi kliinilise seisundi põhjal. Kliinilistes uuringutes jätkati ravi Arixtraga mitte varem kui 3 tundi pärast kateetri eemaldamist. Patsientidel, kellele manustatakse CABG-d, ei manustata ravimit Arixtra 24 tunni jooksul enne operatsiooni. Ravimi manustamist võib jätkata 48 tundi pärast CABG-i.
    Pindmiste veenide tromboosi ravi
    Arixtra soovitatav annus on 2,5 mg subkutaanselt 1 korda päevas. Arikstra näidustus ravimi annuses 2,5 mg on akuutne sümptomaatilist, isoleeritud, spontaanse tromboosi, pindmine veenid alajäsemete, kusjuures pikkus kahjustatud piirkonda ei ole väiksem kui 5 cm, ning millega kaasnes dokumenteeriti põhjal ultraheli või muid objektiivseid meetodeid. Ravi tuleb alustada niipea kui võimalik pärast diagnoosi ja pärast samaaegset süvaveenide tromboosi või pindmiste veenide tromboosi väljajätmist saphenofemoraalse fistili pikkusega kuni 3 cm. Trombembooliliste komplikatsioonide suure riskiga patsientidel peab ravi kestus olema vähemalt 30 ja mitte rohkem kui 45 päeva. Patsiendil on lubatud iseseisvalt manustada subkutaanseid süstimisi ainult siis, kui arst seda vajalikuks peab, pidades nõu arstiga ja alles pärast asjakohast väljaõpet subkutaanse süstimise meetodil.
    • Patsiendid vajavad operatsiooni või muid invasiivseid protseduure.
      Paksiku veeni tromboosiga patsiendid, kes vajavad kirurgilist sekkumist või muud invasiivset protseduuri, peaksid võimalusel fondapariinuksit vähemalt 24 tundi enne operatsiooni mitte saama.
      Fondapariinuksi kasutamist võib jätkata vähemalt 6 tundi pärast hemostaasi taastumist.

    Erilised patsiendigrupid

    Lapsed
    Ravimi Arixtra kasutamine ei ole soovitatav alla 17-aastastel lastel, kuna puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta.
    Eakad patsiendid (üle 75 aasta)
    Eakatel patsientidel tuleb Arixtra't ettevaatusega kasutada, kuna neerufunktsioon vanusega väheneb. Eakatel patsientidel, kellele tehakse kirurgiline sekkumine, tuleb rangelt jälgida ravimi Arixtra esimese annuse manustamise aega.
    Madala kehamassiga patsiendid
    Venoosse trombemboolia ennetamine ja ebastabiilse stenokardiidi või müokardi infarkti ravi koos või ilma ST-segmendi elevatsioonita
    Patsientidel kehakaaluga alla 50 kg on suurenenud verejooksu oht. Fondapariinuksi eritumise määr väheneb kehakaalu vähenemisega. Sellel patsientide rühmal tuleb Arixtra't kasutada ettevaatusega.
    Pindmiste veenide tromboosi ravi
    Ravimi Arixtra efektiivsust ja ohutust patsientidel, kelle kehakaal on alla 50 kg, ei ole uuritud, mistõttu ei soovitata nende kasutamist neil patsientidel.
    Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
    Venoosset trombemboolia ennetamine
    Arixtra ei tohi välja kirjutada patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on väiksem kui 20 ml / min. Kui kreatiniini kliirens on 20... 50 ml / min, tuleb annust vähendada 1,5 mg-ni üks kord ööpäevas. Kerge neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens üle 50 ml / min) puhul ei ole annuse vähendamine vajalik.
    Ebastabiilse stenokardia või müokardi infarkti ravi koos ST segmendi tõusuga või ilma
    Ravimi Arixtra kasutamine ei ole soovitatav kasutamiseks patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 20 ml / min. Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on üle 20 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik.
    Pindmiste veenide tromboosi ravi
    Arixtra ei tohi välja kirjutada patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on väiksem kui 20 ml / min. Kui kreatiniini kliirens on 20... 50 ml / min, tuleb annust vähendada 1,5 mg-ni üks kord ööpäevas. Kerge neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens üle 50 ml / min) puhul ei ole annuse vähendamine vajalik. Selle ravimi ohutust ja efektiivsust annuses 1,5 mg ei ole uuritud.
    Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
    Venoosse trombemboolia ennetamine ja ebastabiilse stenokardiidi või müokardi infarkti ravi koos või ilma ST-segmendi elevatsioonita
    Maksakahjustusega patsientidel ei ole ravimi Arixtra nõrk ja mõõdukas raskusastmest vajalik. Raske maksapuudulikkusega patsientidel tuleb Arixtra ette näha ettevaatusega, kuna selle ravimi kasutamist selles patsiendirühmas ei ole uuritud.
    Pindmiste veenide tromboosi ravi
    Raske maksapuudulikkusega patsientidel ei ole ravimi Arixtra efektiivsust ja ohutust uuritud, mistõttu ravimi kasutamine selles patsiendirühmas ei ole soovitatav.

    Kõrvaltoimed

    Allpool loetletud kõrvaltoimed on loetletud vastavalt organite ja elundisüsteemide kahjustusele ja esinemissagedusele. Esinemissagedus määratakse järgmiselt: väga sageli (≥1 / 10), tihti (≥1 / 100 ja preparaadi Arixtra on mõeldud ainult subkutaanseks ja intravenoosseks manustamiseks. Mitte kasutada intramuskulaarselt!
    Verejooks
    Fondaparinux tuleks kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on suurenenud risk verejooksude tõttu päritud või omandatud veritsushäiretest (nt trombotsüütide arv alla 50000 / mm³), haiguste seedetrakti haavandid aktiivse faasi, edastati hiljuti intrakraniaalne või kirurgilist sekkumist aju, seljaaju või nägemisorganite, samuti patsientide erirühmadena, nagu allpool kirjeldatud.
    Seda ei tohiks kasutada fondapariinuksiga samaaegselt venoossete trombembooliliste komplikatsioonide ravimite ennetamiseks, mille toimel suurendab verejooksu ohtu. Need ravimid hõlmavad desirudiini, fibrinolüütilisi aineid, glükoproteiini IIb / IIIa trombotsüütide retseptori antagoniste, hepariini, heparinoide või madala molekulmassiga hepariini. võib teostada kaasteraapia vitamiin K antagonist vajaduse korral ka teiste antitrombotsütaarne ravimid (atsetüülsalitsüülhape, dipüridamool, sulfiinpürasooni, tiklopidiin ja klopidogreel) ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid tuleks kasutada ettevaatusega. Hädaolukorras nõuab selliste ravimite samaaegne kasutamine patsiendi hoolikat jälgimist.
    ChKB ja verehüüvete tekkerisk juhtivates kateetrites
    Patsientidel, kellel on kõrgendatud ST segmendi südamelihaseinfarkt, ei soovitata fondapariinuksit vahetult enne CHKB esimest korda ja selle ajal kasutada. Sarnaselt ei ole soovitav kasutada fondapariinuksit PCV-i ees ja selle ajal, kui patsiendil esineb ebastabiilne stenokardia või müokardiinfarkt ilma ST-segmendi elevatsioonita eluohtlikes olukordades, mis põhjustavad vajadust erakorralise revaskulariseerimise järele. Need on refraktaarse või retsidiveeruva stenokardiaga patsiendid, kellel on dünaamiline ST-segmendi kõrvalekalle, südamepuudulikkus, eluohtlikud arütmiad või hemodünaamiline ebastabiilsus. Fondapariinuksi monoteraapiat ei soovitata kasutada patsientidel, kellel esineb ebastabiilne stenokardia või müokardiinfarkt ilma ST-i suurenemiseta ja müokardiinfarkt ST-i tõusuga mitte-esmase CHKB korral, kuna suureneb verehüüvete risk giidkateetrites. Seepärast tuleks standardsete ravipraktikate kohaselt hinnata UFH kombineeritud manustamise võimalust.
    Pindmine veeni tromboos
    See peaks olema välistatud samaaegse süvaveeni tromboosi või tromboos pindmistes veenides kus haiguskolle lokaliseeritud üle mitte rohkem kui 3 cm kaugusele saphenofemoral anastomoos, nagu rakendus Arikstra ravimi annuses 2,5 mg ei uuritud juuresolekul eespool diagnoose. Efektiivsust ja ohutust Fondaparinux 2,5 mg ei ole uuritud järgmistes patsientide gruppides: patsientidele pindmiste veenide tromboos järgmise skleroteraapia või komplikatsioon veeniteesse patsiendid tromboosi pindmiste veenide ajaloo eelmises 3 kuud, patsientidel trombemboolia minevikuga 6 kuud või aktiivse pahaloomulise kasvajaga patsiendid.
    Spinaalne / epiduraalanesteesia
    Kui "suurte" ortopeediliste operatsioonide ajal kasutatakse samaaegselt spinaalset / epiduraalanesteesiat või nimmepunkti "Arixtra", ei saa välistada epiduraalsete või selgroossete hematoomide võimalust, mis võivad viia pikaajalise või püsiva halvatuseni. Nende harvadel juhtudel võib risk suureneda alalise epiduraalsete kateetrite kasutamisel pärast operatsiooni või teiste hemostaasi mõjutavate ravimite samaaegse kasutuselevõtmisega.
    Eakad patsiendid
    Eakatel patsientidel tekib verejooksu suurem tõenäosus kui ülejäänud elanikkonnal. Kuna vanuserakendis tavaliselt vananemisega väheneb neerufunktsioon, võib fondapariinuksi eritumist vähendada ja seega suureneb ekspositsioon. Eakatel patsientidel tuleb Arixtra't kasutada ettevaatlikult.
    Madal kehakaal

    • Venoossete trombembooliliste komplikatsioonide ennetamine ja ebastabiilse stenokardiidi või müokardi infarkti ravi koos või ilma ST-segmendi elevatsioonita
      Patsientidel kehakaaluga alla 50 kg on suurenenud verejooksu oht. Fondapariinuksi eliminatsiooni kiirus väheneb kehakaalu vähenemisega. Sellel patsientide rühmal tuleb Arixtra't kasutada ettevaatusega.
    • Pindmiste veenide tromboosi ravi
      Fondapariinuksi kasutamise kohta patsientidel, kelle kehakaal on alla 50 kg, puuduvad kliinilised andmed, mistõttu nende kasutamist neil patsientidel ei soovitata.
    Neerupuudulikkus
    Fondapariinuks eritub peamiselt neerude kaudu.
    • Venoossete trombembooliliste komplikatsioonide ennetamine
      Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 50 ml / min, suureneb verejooksude ja veenide trombembooliliste komplikatsioonide risk, seetõttu tuleb fondapariinuksit kasutada ettevaatusega. Fondapariinuksi kasutamise kohta patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on väiksem kui 30 ml / min, puuduvad kliinilised andmed.
    • Ebastabiilse stenokardia või müokardi infarkti ravi koos ST segmendi tõusuga või ilma
      Fondapariinuksi kasutamise kohta patsientidel, kellel esineb ebastabiilne stenokardia või müokardiinfarkt ilma ST-i segmendi tõusust, ning müokardiinfarkt ST-i tõusuga ja kreatiniini kliirensiga vahemikus 20-30 ml / min, on piiratud kliinilised andmed, mistõttu nende patsientide kasutamise tõenäosus on hinnanguline eeldatava kasu ja võimaliku riski suhte tingimused.
    • Pindmiste veenide tromboosi ravi
      Fondapariinuksit ei soovitata patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on väiksem kui 20 ml / min. Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on vahemikus 20-50 ml / min, tuleb annust vähendada 1,5 mg-ni üks kord ööpäevas. 1,5 mg annuse efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud.
    Raskekujuline maksatalitluse häire
    • Venoossete trombembooliliste komplikatsioonide ennetamine ja ebastabiilse stenokardiidi või müokardi infarkti ravi koos või ilma ST-segmendi elevatsioonita
      Selles patsientide rühmas ei ole annuse kohandamine vajalik. Kuid verehüübimisfaktorite puudulikkuse tõttu raskekujuliste maksakahjustusega patsientidel suureneb verejooksu risk, mistõttu tuleb selliseid patsiente Arixtra't kasutada ettevaatusega.
    Pindmiste veenide tromboosi ravi
    Fondapariinuksi kasutamise kohta selles patsiendirühmas ei ole piisavalt andmeid. Seetõttu ei ole selle kasutamine selles patsiendirühmas soovitatav.
    Hepariiniga indutseeritud trombotsütopeenia
    Arixtra't tuleb kasutada ettevaatlikult patsientidel, kellel on hepariiniga esile kutsutud trombotsütopeenia. Siiani ei ole Arixtra efektiivsuse ja ohutuse uurimiseks II tüüpi hepariini poolt indutseeritud trombotsütopeeniaga patsientidel läbi viidud spetsiaalseid kliinilisi uuringuid. Fondapariinuksit saanud patsientidel on harva teatatud hepariini indutseeritud trombotsütopeenia tekkest. Fondapariinuks ei seostu 4. trombotsüütide teguriga ega sisalda rist-seerumi reaktsiooni II tüüpi hepariini poolt põhjustatud trombotsütopeeniaga patsientidel. Usaldusväärne seos ravimi kasutamise ja hepariini poolt indutseeritud trombotsütopeenia vahel ei ole tõestatud.
    Lateksallergia
    Valmistatud gradueeritud süstla nõela alus võib sisaldada kuiva looduslikku lateksi, mis võib põhjustada allergilist reaktsiooni lateksil ülitundlikel inimestel.

    Mõju võimele autot juhtida või teisi mehhanisme

    Uuringuid ravimi toime kohta autojuhtimise ja masinatega töötamise võimele ei ole läbi viidud.

    Vabastav vorm

    Subkutaanse ja intravenoosse manustamise lahus 2,5 mg / 0,5 ml.
    0,5 ml ravimiga süstlas neutraalse klaasitüübi I mahuga 1 ml, ühendatud nõelaga ja suletud klorobutüül-elastomeeriga kolb-korgiga, mis on varustatud automaatse turvasüsteemiga.
    5 plastikust kaubaalusel olevat süstalt. Paberpakendil 2 kaubaalust koos meditsiinilise kasutamise juhendiga.

    Ladustamistingimused

    Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Ärge külmutage. Hoida lastele kättesaamatus kohas.