Antikoagulandid - miks neid võtta? Narkootikumide nimekiri

Antikoagulandid on ravimite rühma, mis inhibeerivad vere hüübimist ja väldivad verehüübe, vähendades fibriini kogust. Need mõjutavad teatud ainete biosünteesi, mis muudavad hüübimisprotsesse ja vere viskoossust. Meditsiinis kasutatakse antikoagulante erinevate haiguste raviks või vältimiseks. Need ravimid on saadaval erinevates ravimvormides: tabletid, salvid ja süstelahused.

Antikoagulandid on ravimid, mis vähendavad vere hüübimishäirete aktiivsust ja takistavad ülemääraseid verehüübe.

Kuidas antikoagulandid toimivad?

Eksperdid tuvastavad 2 antikoagulantide rühma:

1. Otsese tegevuse ravimid. Mõjuta trombiini, vähendades selle aktiivsust. Selliseid ravimeid nimetatakse trombiini inhibiitoriteks, mis takistavad verehüüve, sisenevad organismile kiiresti, imenduvad seedetraktist kergesti, jõuavad maksa ja eemaldatakse läbi kusejuhi. Sisemise verejooksu vältimiseks tuleks verehüübimise näitajaid hoida kontrolli all.
2. Kaudsete meetmete ettevalmistamine. Need mõjutavad verehüübimise ensüümide sünteesi maksas. Neil on kahjulik mõju trombiinile, mitte ainult pärsib nende aktiivsust. Need ravimid normaliseerivad südame verevarustuse, erituvad kusihapet organismist ja omavad kolesterooli taset langetavat toimet. Neid võib kasutada mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka ennetusmeetmena. Sellised antikoagulandid on ette nähtud kasutamiseks tablettide kujul. Neid tuleks ambulatoorselt kasutada pikka aega. Tühistamine peaks toimuma järk-järgult.

Otsese toimega antikoagulandid

Nende ravimite hulka kuuluvad:

Hepariin

Hepariinil on antikoagulantne toime, inhibeerib hüaluronidaasi aktiivsust, aktiveerib mõõdukalt veres fibrinolüütilisi omadusi ja parandab südame verevarustust. Ravim vähendab vererõhku, pärsib immuunsüsteemi, suurendab veresoonte läbilaskvust ja kutsub esile osteoporoosi. Hepariin saadi esmalt maksa kaudu.

Naatriumhepariin - otsese toimega antikoagulant kuulub keskmolekulaarsete hepariinide rühma

Ravimit manustatakse intravenoosselt erakorralistes olukordades ja subkutaanselt profülaktikaks. Kohapeal raviks kasutatakse hepariinil põhinevaid geeli ja salve, millel on antitrombootiline ja põletikuvastane toime. Selliseid ravimeid tuleb nahale õhukese kihina kanda ja kergelt hõõruda. Tromboosi ja tromboflebiidi korral kirjutatakse tavaliselt geatotrombiini, Liotoni ja hepariini salvi.

Pöörake tähelepanu! Hepariinipõhised ravimid võivad põhjustada veritsust, nii et ravi toimub ainult arsti järelevalve all.

Tihtipeale määratakse hepariin kombinatsioonis ensüümpreparaatidega, millel on fibrinolüütiline toime. Need hõlmavad streptodekaasi ja fibrinolisiini.

Kasutamisjuhendi kohaselt on Hepariinil järgmised vastunäidustused:

• patoloogiad, mis aeglustavad vere hüübimist;
• mis tahes lokaliseerimise verejooks;
• neerude ja maksa tõsised funktsionaalsed häired;
• äge ja krooniline leukeemia;
• aneemia;
• venoosne gangreen;
• äge aneurüsm.

Hepariini hind varieerub vahemikus 440-510 rubla. Valmistame ravimit Venemaal.

Madala molekulmassiga hepariinid

Madala molekulmassiga hepariine kasutatakse laialdaselt ägeda koronaarsündroomi, jalgade veenitromboosi, kopsuemboolia raviks. Neil on järgmised eelised:

• kõrge biosaadavus;
• pikaajaline tegevus;
• väike hemorroidiaalsete komplikatsioonide risk;
• ravimi subkutaanse manustamise efektiivsus;
• pikk poolestusaeg;
• osteoporoosi ja trombotsütopeenia tekkimise tõenäosuse vähendamine;
• harvaesinevad kõrvaltoimed.

Fragmin

Verejooksude ja trombotsüütide funktsioonihäirete suurema riski korral määratakse Fragmin. Selle toimeaine on daltepariini naatrium. See madala molekulmassiga antikoagulant vabaneb süstelahuse kujul.

Fragmin - otsene antikoagulant, millel on otsene toime vere hüübivastasele ja -vastasele süsteemile

Fragmin on sellistel juhtudel vastunäidustatud:

• immuunsüsteemi trombotsütopeenia;
• vere hüübimise edasilükkamine;
• nakkuslik endokardiit;
• vigastus või operatsioon kesknärvisüsteemi organites;
• toimeaine individuaalne talumatus.

Hind Fragmin - 2050-2480 rubla. Päritoluriik on Belgia.

Clivein

Antikoagulantne aine, mis sisaldab revipariini naatriumi. Vabastage Clivarin süstelahuse kujul. See on ette nähtud trombemboolia riski esinemiseks veenide tromboosi esmasel ennetamisel alajäsemete ja pärast operatsiooni.

Pöörake tähelepanu! Rivatarbijatel on esimesel trimestril raseduse ajal vastunäidustatud Clivarin, kuna ravim suurendab raseduse katkemise ohtu.

Hind Klivariin - 240-260 rubla. Tehke ravim Saksamaal.

Clexane

See on ravim, millel on põletikuvastane ja tromboosivastane toime. Enne Clexane'i kasutamist arst tühistab kõik ravimid, mis mõjutavad hemostaasi. Clexane'i toimeaine on naatrium enoksapariin. Sisestage süvaveenide tromboos, müokardi infarkt kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega ja veenide tromboosi ennetamiseks pärast operatsiooni.

Pöörake tähelepanu! Clexane on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Hind Clexan ulatub 850-4200 rubla. Tootmisriik - Prantsusmaa.

Trombiini inhibiitorid

Selle rühma kõige tavalisem esindajaks on ravim Hirudin. See sisaldab proteiini, mis esmakordselt eraldati meditsiiniliste lehedade süljest. See antikoagulant mõjutab otseselt verd, parandades selle valemit. Hirudiinil on ka anti-isheemiline, analgeetiline ja drenaažiefekt, leevendab tupe ja taastatakse vere mikrotsirkulatsioon.

Hirudiin - aine, mis sisaldub vere hüübimist takistavate meditsiiniliste juurdekihi peaosa juures

Hirudinil on järgmised näidustused:

• äge pärgarteri puudulikkus;
• müokardi infarkt;
• süvaveenide tromboos.

Ka Hirudin on kosmetoloogias ennast tõestanud. Seda kasutatakse sageli koorimise ajal, et parandada naha seisundit kreemide ja losjoonide kujul.

Hind Girudini - 150-540 rubla. Päritoluriik - Venemaa.

Girudin ja Girulog on Girudini sünteetilised analoogid. Nad vähendavad surmajuhtumit südamehaigusega patsientidel. Need on uued antikoagulandid, millel on rohkem eeliseid kui hepariini derivaadid. Neil on pikaajaline toime, nii et eksperdid arendavad praegu suukaudseid antikoagulante.

Kaudsed antikoagulandid

Kaudsete ravimite hulka kuuluvad varfariin, feniliin ja neodikumariin.

Varfariin

Varfariini struktuur sisaldab elemente, mis ei võimalda vere hüübimist. See antikoagulant pärsib V-vitamiini, mis osaleb vere hüübimise protsessis, toimet, vähendades seeläbi verehüüvete riski.

Varfariin on ette nähtud veenitromboosi, ägeda müokardi infarkti ja kopsuarteri trombemboolia raviks. Vabastage see pillide kujul.

Varfariin on kaudne antikoagulant, mis vähendab verehüüvete tõenäosust. Kasutatakse mis tahes koha tromboosi ravis ja ennetamisel

Ravim on vastunäidustatud ägedate verejooksude, hüpertensiooni ja neeru- ja maksatalitluse häirete korral. Samuti ei tohi seda rasedad naised kasutada.

Varfariini terapeutiline toime tekib 10... 12 tundi pärast manustamist. Kõrvaltoimed on üsna haruldased, nende hulgas - hematoomid, aneemia, verejooks ja lokaalne tromboos. Võib esineda ka kõhuvalu, iiveldus ja röhitsemine, kõhulahtisus.

Varfariini hind - 150-195 rubla. Nad toodavad ravimit Jaapanis.

Peniniin

Ravim fenindiooni alusel. Terapeutiline toime saavutatakse 8... 10 tundi pärast feniliini võtmist. Vabastage ravim tablettide ja pulbri kujul.

Peneniini on ette nähtud tromboosi, tromboflebiidi, sisehaiguste emboolsete kahjustuste jaoks. Lisaks sellele võib seda kasutada koos hepariiniga.

Pöörake tähelepanu! Fenüüliin võib suurendada butamiidi ja glükokortikoide toimeid.

Peniniini hind - 150-220 rubla. Päritoluriik on Ukraina.

Neodikumariin

Etüülbiskumaat on neodikumariini aktiivne koostisosa. Vabastage ravim tablettide kujul. See on ette nähtud tromboosi raviks ja ennetamiseks. Seda ravimit on võimalik kombineerida hepariiniga.

Neodikumariin viitab kaudsete toimete antikoagulantidele, mis on efektiivsed ainult siis, kui need süstitakse kehasse ja ei mõjuta hüübimist, kui neid segatakse verega väljaspool kehat

Neodikumariin erineb teistest kaudse toime antikoagulantidest, kuna see on efektiivne ainult siis, kui see süstitakse kehasse ja ei mõjuta mingil viisil vere hüübimist. Ravimi terapeutiline toime ilmneb 2-3 tundi pärast manustamist.

Hind Neodikumarina - 250-330 rubla. Valmistame ravimit Venemaal.

Antikoagulantide kasutamine

Antikoagulandid on ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

• reumaatiline südamehaigus;
• äge tromboos;
• embooliline ja tromboosne insult;
• veenilaiendid;
• müokardi kahjustused;
• ateroskleroos;
• kodade fibrillatsioon;
• aordi aneurüsm;
• kopsuemboolia.

Pöörake tähelepanu! Kui te võtate antikoagulante ilma arsti järelevalve all, võib see põhjustada hemorraagiliste komplikatsioonide ilmnemist.

Vastunäidustused

Antikoagulante ei soovitata inimestele, kellel on diagnoositud järgmised patoloogiad:

• maohaavand;
• hemorroidid, millega kaasneb verejooks;
• krooniline hepatiit;
• maksafibroos;
• vitamiinide C ja K puudumine;
• urolitiaas;
• Verlgofi tõbi;
• neeru- ja maksapuudulikkus;
• nakkuslik endokardiit;
• pahaloomulised kasvajad;
• leukeemia;
• intrakraniaalne aneurüsm;
• alkoholism;
• granulomatoosne enteriit;
• retinopaatia.

Eakatel, raseduse, imetamise ja menstruatsiooni ajal ei tohiks antikoagulante võtta.

Rangelt on keelatud võtta antikoagulante rasedatele ja imetavatele naistele menstruatsiooni ajal, aga ka eakatele inimestele.

Kõrvaltoimed

Antikoagulandid võivad põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• düspeptilised häired;
• keha mürgistus;
• allergilised reaktsioonid;
• maksa talitlushäire;
• nekroos;
• juuste väljalangemine.

Anti-trombotsüütide arv

Anti-trombotsüütide ravimid on rühmad ravimitest, mis vähendavad vere hüübimist, vähendades vereliistakute ja punaste vereliblede võimet kinni pidada. Need on mõeldud antikoagulantide terapeutilise toime tõhustamiseks ja tromboosi ühiseks raviks. Anti-trombotsüütidel on ka podagra, spasmolüütilise ja vasodilatumava toimega toime.

Tuntumad trombotsüütide ravimid on aspiriin, tsiklopidiin ja dipüridamool. Need on ette nähtud tromboosi, südameataki ja tserebrovaskulaarse haiguse raviks ja ennetamiseks.

Otsese toimega antikoagulandid: näidustused ja vastunäidustused. Ülevaade fondidest

Antikoagulandid on üks ravimite rühma, mis mõjutavad vere hüübimissüsteemi, vältides verehüüvete teket veresoontes. Sõltuvalt toimemehhanismist jagatakse need ravimid tavaliselt kaheks alagrupiks: otsesed ja kaudsed antikoagulandid. Allpool räägime esimesest antikoagulantide rühma - otsest tegevust.

Vere hüübimissüsteem: põhifüsioloogia

Vere hüübimine on füsioloogiliste ja biokeemiliste protsesside kombinatsioon, mille eesmärk on peatada enneaegset verejooks. See on keha kaitsev reageering, mis takistab suurt verekaotust.

Vere hüübimised toimuvad kahes etapis:

• primaarne hemostaas;
• ensümaatiline koagulatsioon.

Esmane hemostaas

Sellesse komplekssesse füsioloogilisse protsessi on kaasatud kolm struktuuri: vaskulaine, kesknärvisüsteem ja trombotsüüdid. Kui anuma sein on kahjustatud ja verejooks algab, surutakse seal peroraalses kohas asuvad siledad lihased kokku ja tekivad spasmid. Selle sündmuse olemus on refleks, see toimub tahtmatult pärast närvisüsteemi vastavat signaali.

Järgmine samm on trombotsüütide haardumine (kleepimine) vaskulaarseina kahjustuskohta ja nende ühendamine (sidumine). 2-3 minuti pärast verejooks peatub, sest vigastuskoht on ummistunud trombiga. Kuid see tromb on endiselt lahti ja vereplasma vigastuskohas on endiselt vedel, seega võib teatavatel tingimustel tekkida verejooks uue jõuga. Primaarse hemostaasi järgmise faasi sisuks on see, et trombotsüüdid läbivad mitmed metamorfoosid, mille tulemusena neist vabanevad 3 hüübimisfaktorit: nende koostoime viib trombiini ilmumisele ja käivitab rea keemilisi reaktsioone - ensümaatilist koagulatsiooni.

Ensümaatiline koagulatsioon

Kui trombiini jäljed ilmnevad laeva seina kahjustuse piirkonnas, algab vere käivitavate koe hüübimisfaktorite koostoimete reaktsioonide kaskaad, ilmneb veel üks tegur - tromboplastiin, mis interakteerub aktiivse trombiini moodustamiseks konkreetse aine protrombiiniga. See reaktsioon tekib ka kaltsiumisoolade osalemisega. Trombiin interakteerub fibrinogeeniga ja moodustub fibriin, mis on lahustumatu aine - selle kiud sadestuvad.

Järgmine etapp on verehüüve tihendamine või tagasitõmbumine, mis saavutatakse selle tihendamisega ja pressimisega, mille tulemusena eraldatakse läbipaistev vedel seerum.
Ja viimane etapp on eelnevalt moodustatud trombi lahustamine või lüüsimine. Selle protsessi käigus mõjutavad paljud ained üksteisega ja selle tagajärjeks on ensüümi fibrinolüsiini välimus veres, fibriini hõõgniidi hävitamine ja selle muundamine fibrinogeeniks.
Väärib märkimist, et osa koagulatsiooniprotsessis osalevatest ainetest moodustub maksas koos vitamiin K otsese osalemisega: selle vitamiini puudus viib hüübimisprotsesside rikkuni.

Näidised ja vastunäidustused otsese toimega antikoagulantide kasutamisel

Kasutage seda rühma narkootikume järgmistes olukordades:

• vältida verehüüvete moodustumist või piirata nende lokaliseerimist erinevate kirurgiliste sekkumiste, eelkõige südame ja veresoonte kaudu;
• progresseeruva stenokardia ja ägeda müokardi infarkti korral;
• emboolia ja süvaveenide ja perifeersete arterite, aju laengute, silmade, kopsuarterite tromboos;
• levitatud intravaskulaarse koagulatsiooniga;
• et vältida vere hüübimist paljudes laboriuuringutes;
• säilitada hemodialüüsi või kardiopulmonaarse möödaviigu ajal vere hüübimist.

Igal otsesel antikoagulandil on oma vastunäidustused, peamiselt need on:

Soovitatav on olla ettevaatlik nende ravimite määramisel väga ammendunud patsientidel raseduse ajal, esimese 3... 8 päeva jooksul pärast manustamist või operatsiooni kõrge vererõhu korral.

Otsese toimega antikoagulantide klassifikatsioon

Sõltuvalt struktuuri ja toimemehhanismi omadustest on selle rühma ravimid jagatud kolmeks alagrupiks:

• fraktsioneerimata hepariini preparaadid (hepariin);
• madala molekulmassiga hepariini ravimid (Nadropariin, Enoksapariin, Daltepariin jt);
• heparinoidid (sulodeoksiid, pentosanpolüsulfaat);
• otsesed trombiini inhibiitorid - hirudiinravimid.

Fraktsioneerimata hepariini preparaadid

Selle ravimi klassi peamine esindajaks on hepariin.
Selle ravimi antitrombootiline toime on selle keti võime inhibeerida peamist verehüübimise ensüümi, trombiini. Hepariin seondub koensüümiga - antitrombiiniga III, mille tulemusena see seostub aktiivsemalt plasmagregaasi faktorite rühma, vähendades nende aktiivsust. Hepariini kasutuselevõtuga suurtes annustes pärsib see ka fibrinogeeni muundumist fibriiniks.

Lisaks ülaltoodule on sellel ainel mitmeid muid mõjusid:

• aeglustab vereliistakute, leukotsüütide ja punaste vereliblede agregeerumist ja adhesiooni;
• vähendab veresoonte läbilaskvuse taset;
• parandab vereringet kõrvalasudes, tagatised;
• vähendab vaskulaarseina spasmi.

Hepariin valmistatakse süstelahuse kujul (1 ml lahust sisaldab toimeainet 5000 Ü), samuti geelide ja salvide kujul paikseks kasutamiseks.

Hepariini manustatakse subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt.

Ravim toimib kiiresti, kuid kahjuks suhteliselt lühidalt - ühe intravenoosse süstiga - see hakkab toimima peaaegu kohe ja toime kestab 4-5 tundi. Lihasesse sattumisel ilmneb toime pool tundi ja kestab kuni 6 tundi subkutaanse süstiga - vastavalt 45-60 minutit ja kuni 8 tundi.

Hepariin on sageli ette nähtud mitte üksi, vaid kombinatsioonis fibrinolüütikumide ja trombotsüütidega.
Annused on individuaalsed ja sõltuvad haiguse olemusest ja raskusastmest, samuti kliinilistest näidustustest ja laboratoorsetest parameetritest.

Hepariini toimet tuleb jälgida, määrates APTT-aktiveeritud osalise tromboplastiini aja - vähemalt üks kord iga 2 päeva jooksul esimese ravinädala jooksul ja seejärel harvemini - üks kord iga 3 päeva tagant.

Kuna selle ravimi kasutamisest võib tekkida hemorraagiline sündroom, tuleb seda manustada ainult meditsiinitöötajate pideva järelevalve all haiglas.
Lisaks hemorraagiatele võib hepariin põhjustada alopeetsiat, trombotsütopeeniat, hüper-aldosteronismi, hüperkaleemiat ja osteoporoosi.

Kohaliseks kasutamiseks mõeldud hepariini preparaadid on Lioton, Linoven, Thrombophob ja teised. Neid kasutatakse profülaktikaks, samuti kroonilise venoosse puudulikkuse kompleksseks raviks: need takistavad verehüüvete teket alajäsemete saphenoosveenides ning vähendavad ka jäsemete turset, kõrvaldavad nende raskusastet ja vähendavad valu raskust.

Madalmolekulaarsed hepariini preparaadid

See on uue põlvkonna ravimid, millel on hepariini omadused, kuid millel on mitmeid kasulikke omadusi. Faktor Xa inaktiveerides vähendavad tõenäolisemalt verehüüvete riski, samas kui nende antikoagulantne toime on vähem väljendunud, mis tähendab, et hemorraagia on vähem tõenäoline. Lisaks madala molekulmassiga hepariinid imenduvad paremini ja kestavad kauem, st efekti saavutamiseks on vaja ravimi väiksemat annust ja väiksemat süstimiste arvu. Lisaks põhjustavad nad osteoporoosi ja trombotsütopeeniat erandjuhtudel, väga harva.

Madala molekulmassiga hepariinide peamised esindajad on daltepariin, enoksapariin, nadropariin, bemipariin. Mõelge igaühele neist üksikasjalikumalt.

Daltepariin (Fragmin)

Vere hüübimine aeglustab veidi. Kokkupõrke mahasurumine, praktiliselt ei mõjuta haardumist. Lisaks on teatud määral immunosupressiivsed ja põletikuvastased omadused.
Saadaval süstelahuse kujul.

Ravim süstitakse veeni või nahaaluselt. Intramuskulaarne süstimine on keelatud. Sõltuvalt skeemist sõltuvalt haigusest ja patsiendi tõsidusest. Daltepariini kasutamisel on võimalik vereliistakute taset vähendada, hemorraagiate arengut, samuti lokaalseid ja üldiseid allergilisi reaktsioone.
Vastunäidustused on sarnased teiste otseselt toimivate antikoagulantide rühma kuuluvate ravimitega (loetletud eespool).

Enoksapariin (kloksane, novopariin, flenoks)

Pärast nahaalust manustamist imendub see kiiresti vereplasmasse. Maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud 3-5 tundi. Poolväärtusaeg on suurem kui 2 päeva. Eraldatud uriiniga.

Saadaval süstelahuse kujul. See süstitakse reeglina subkutaanselt kõhu seina piirkonnas. Manustatav annus sõltub haigusest.
Kõrvaltoime on standardne.
Ärge kasutage seda ravimit bronhospasmi põdevatel patsientidel.

Nadropariin (Fraksipariin)

Lisaks otsesele antikoagulantsele toimele on sellel ka immunosupressiivne ja põletikuvastane omadus. Lisaks vähendab see β-lipoproteiinide ja kolesterooli taset veres.
Pärast nahaalust manustamist imendub see peaaegu täies ulatuses, täheldatakse ravimi maksimaalset kontsentratsiooni veres pärast 4-6 tundi, poolväärtusaeg on 3,5 tundi primaarsetel ja 8... 10 tundi pärast seda, kui nadropariini korduvalt manustatakse.

Reeglina asetage kõhu kiud sisse subkutaanselt. Manustamissagedus on 1-2 korda päevas. Mõnel juhul kasutatakse vere hüübimishäirete kontrollimisel intravenoosset manustamisviisi.
Annustamine sõltuvalt patoloogiast.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused sarnanevad selle rühma teiste ravimitega.

Bemipariin (Cybor)

See avaldab tugevat antikoagulanti ja mõõdukat hemorraagilist toimet.

Pärast nahaalust manustamist imendub ravim kiiresti ja täielikult verdesse, kus selle maksimaalne kontsentratsioon on täheldatud 2-3 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 5-6 tundi. Tänapäeva tõuaretusmeetodi kohta pole teavet.

Vormi vabanemine - süstelahus. Manustamisviis on nahaalune.
Ravimi annused ja kestus sõltuvad haiguse tõsidusest.
Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on loetletud eespool.

Ravimit ei ole soovitatav kasutada samaaegselt teiste antikoagulantidega, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, süsteemsed glükokortikoidid ja dekstraan: kõik need ravimid suurendavad bemipariini toimet, mis võib põhjustada verejooksu.

Heparinoidid

See on poolsünteetilise päritoluga mukopolüsahhariide rühm, millel on hepariini omadused.
Selle klassi preparaadid toimivad üksnes faktorit Xa, sõltumata angiotensiin III-st. Neil on antikoagulant, fibrinolüütiline ja lipiidide taset alandav toime.

Tavaliselt kasutatakse vere glükoositaseme tõusust tingitud angiopaatiatega patsientide raviks: diabetes mellitus. Lisaks kasutatakse neid tromboosi ärahoidmiseks hemodialüüsi ajal ja kirurgiliste operatsioonide käigus. Neid kasutatakse ka aterosklerootiliste, trombootiliste ja trombemboolsete vormide akuutsetest, alaägastest ja kroonilistest haigustest. Tugevdada stenokardiaga patsientide ravi antianginevat toimet (see tähendab, et vähendada valu raskust). Selle ravigrupi peamisteks esindajateks on sulodeksiin ja pentosan-polüsulfaat.

Sulodeksiin (Wessel Due F)

Saadaval kapslite ja süstelahuse kujul. Soovitatav on manustada intramuskulaarselt 2-3 nädalat, seejärel võtta suu kaudu veel 30-40 päeva. Ravi on 2 korda aastas ja sagedamini.
Ravimi võtmise ajal on võimalik iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, hematoomid süstekohal ja allergilised reaktsioonid.
Hepariini ravimite puhul on tavalised vastunäidustused.

Pentosan Polüsulfaat

Väljalaskevorm - tabletid, kaetud ja süstelahus.
Manustamisviis ja annused varieeruvad sõltuvalt haiguse omadustest.
Allaneelamine imendub väikestes kogustes: selle biosaadavus on vaid 10%, subkutaanse või intramuskulaarse manustamise korral muutub biosaadavus 100%. Maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatud 1-2 tundi pärast manustamist, poolväärtusaeg on võrdne päevadega või rohkem.
Ülejäänud ravim on sarnane teiste antikoagulantrühma ravimitega.

Hirudiini preparaadid

Seedetraktorsed süljenäärmed - hirudiin - on sarnased hepariini ravimitega ja neil on antitrombootilised omadused. Selle toimemehhanism on siduda otse trombiini ja seda pöördumatult pärssida. See avaldab osalist toimet teistele verehüübimisfaktoritele.

Mitte nii hiljuti töötati välja hirudiinil põhinevad valmistised - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, kuid neid ei saanud laialdaselt kasutada, mistõttu kliinilist kogemust pole nende kasutamisel veel kogunenud.

Tahaksime eraldi öelda kahe suhteliselt uue ravimi kohta, millel on antikoagulantne toime - see on fondapariinuks ja rivaroksabaan.

Fondapariinuks (Arixtra)

Sellel ravimil on antitrombootiline toime faktor Xa selektiivsel inhibeerimisel. Kui organismi satub, konverteerib fondapariinuks antitrombiiniga III ja suurendab Xa faktori neutraliseerimist mitmesaja korda. Selle tulemusena katkeb hüübimisprotsess, trombiin ei moodustunud, seetõttu ei saa verehüübed moodustuda.

Pärast nahaalust manustamist imendub see kiiresti ja täielikult. Pärast ravimi ühekordset süstimist täheldatakse maksimaalset kontsentratsiooni veres 2,5 tunni pärast. See seostub antitrombiiniga II veres, mis määrab selle toime.

Eraldatud peamiselt uriiniga muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 17 kuni 21 tundi sõltuvalt patsiendi vanusest.

Saadaval süstelahuse kujul.

Manustamisviis on subkutaanne või intravenoosne. Intramuskulaarne ei kehti.

Ravimi annus sõltub patoloogia tüübist.

Vähendatud neerufunktsiooniga patsiendid vajavad Arikstry annust vastavalt kreatiniini kliirensile.

Patsientidel, kellel on väljendunud maksafunktsiooni langus, kasutatakse ravimit väga hoolikalt.
Seda ei tohiks kasutada samaaegselt ravimitega, mis suurendavad verejooksu ohtu.

Rivaroksabaan (Xarelto)

Sellel ravimil on aktiivsuse inhibeeriva faktori Xa vastu suur aktiivsuse selektiivsus. Seda iseloomustab kõrge biosaadavus (80-100%) suukaudselt (see tähendab, et suu kaudu imendub see seedetraktist hästi).

Rivaroksabaani maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatud 2-4 tunni jooksul pärast ühekordset allaneelamist.

Eemaldatakse kehast poole võrra uriiniga, poole võrra fekaalide massiga. Poolväärtusaeg on 5-9 kuni 11-13 tundi sõltuvalt patsiendi vanusest.

Vormi vabastamine - pillid.
Kas sissevõtmine, olenemata söögist. Nagu ka teiste otseste antikoagulantide puhul, sõltub ravimi annus sõltuvalt haiguse tüübist ja selle raskusastmest.

Rivaroksabaani ei soovitata patsientidele, kes saavad ravi teatud seenevastaste või HIV-ravimitega, kuna need võivad suurendada Xarelto kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada veritsust.

Raskekujulise neerufunktsiooniga patsiendid vajavad rivaroksabaani annust.
Naised, kellel on reproduktiivne vanus, tuleb ravimi kasutamise ajal kindlalt kaitsta raseduse eest.

Nagu näete, pakub kaasaegne farmakoloogiline tööstus märkimisväärset valikut ravimeid, otsese toimega antikoagulante. Mingil juhul ei saa te ise ennast ravida, kõiki ravimeid, annuseid ja kasutamise kestust määrab ainult arst, tuginedes haiguse tõsidusele, patsiendi vanusele ja muudele olulistele teguritele.

Mis arst ühendust võtta

Otseseid antikoagulante määrab kardioloog, fleboloog, angioloog või vaskulaarhaigur, samuti hemodialüüsi spetsialist (nefroloog) ja hematoloog.

Antikoagulandid: uimastite ülevaade, nende kasutamine, näidustused, alternatiivid

Antikoagulandid - rühma ravimeid, mis pärsivad vere hüübimishäirete aktiivsust ja väldivad verehüübe tingitud fibriini moodustumisest. Need mõjutavad organismi teatud ainete biosünteesi, mis muudavad vere viskoossust ja pärsivad hüübimist.

Antikoagulante kasutatakse terapeutilisteks ja profülaktilisteks eesmärkideks. Neid toodetakse erinevates doseerimisvormides: tablettide, süstelahuste või salvide kujul. Ainult spetsialist saab valida õige ravimi ja selle annuse. Ebapiisav ravi võib kehale kahjustada ja põhjustada tõsiseid tagajärgi.

Kardiovaskulaarsete haiguste kõrge suremus on tingitud tromboosi moodustamisest: lahkuva südame patoloogia avastamisel tuvastati peaaegu igal teisel surmavalt vaskulaarne tromboos. Kõige sagedamad surma ja puude põhjused on kopsuarteri emboolia ja veenitromboos. Seoses sellega soovitavad kardioloogid alustada antikoagulantide kasutamist kohe pärast südame- ja veresoonte haiguste diagnoosimist. Nende varajane kasutamine takistab verehüüve tekkimist, selle suurenemist ja veresoonte ummistumist.

Alates iidsetest aegadest on traditsiooniline meditsiin kasutanud hirudiini - kõige kuulsamat looduslikku antikoagulanti. See aine on osa lehe süljest ja sellel on otsene antikoagulantne toime, mis kestab kaks tundi. Praegu pakutakse patsientidele pigem sünteetilisi ravimeid kui looduslikke ravimeid. On teada rohkem kui sada nimetust antikoagulantravimite kohta, mis võimaldab valida kõige sobivama, võttes arvesse organismi eripära ja nende kombineeritud kasutamist teiste ravimitega.

Enamik antikoagulante avaldab mõju mitte verehüübile ise, vaid vere hüübimishäirete aktiivsusele. Mitmete muutuste tulemusena on supresseeritud plasma koagulatsioonifaktorid ja trombiini trombi moodustavate fibriini niitide moodustamiseks vajalik trombiini tootmine. Tromboosi protsess aeglustub.

Toimemehhanism

Toime mehhanismi antikoagulandid on jaotatud otsese ja kaudse toimega ravimiteks:

• "Otsene" antikoagulandid mõjutavad otseselt trombiini ja vähendavad selle aktiivsust. Need ravimid on trombiini inhibiitorid, protrombiini desaktivaatorid ja inhibeerivad tromboosi. Sisemise verejooksu vältimiseks on vaja jälgida vere hüübimisparameetreid. Otsese toimega antikoagulandid sisenevad kiiresti organismi, imenduvad seedetraktist hästi, jõuavad maksa hematogeensena, avaldavad oma ravivat mõju ja eritavad uriiniga.
• "Kaudsed" antikoagulandid mõjutavad vere hüübimissüsteemi külgaensüümide biosünteesi. Nad hävitavad täielikult trombiini, mitte ainult pärsivad selle aktiivsust. Lisaks antikoagulantsele toimele parandavad selle rühma ravimid müokardi verevarustust, lõõgastuvad siledad lihased, eemaldatakse uuretid kehast ja neil on kolesterooli taset alandav toime. Kaudsete antikoagulantide määramine mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende vältimiseks. Rakenda neid ainult sees. Tablette kasutatakse pikka aega ambulatoorsetel alustel. Ravimi järsk tühistamine võib suurendada protrombiini ja tromboosi taset.

Eraldi väljastavad ravimeid, mis pärsivad vere hüübimist, samuti antikoagulante, kuid teisi mehhanisme. Nende hulka kuuluvad "atsetüülsalitsüülhape", "aspiriin".

Otsese toimega antikoagulandid

Hepariin

Selle grupi kõige populaarsem esindaja on hepariin ja selle derivaadid. Hepariin pärsib vereliistakute kleepumist ja kiirendab verevoolu südames ja neerudes. Samal ajal suhtleb see makrofaagide ja plasmavalkudega, mis ei välista trombi moodustumise võimalust. Ravim vähendab vererõhku, omab kolesterooli taset langetavat toimet, suurendab veresoonte läbilaskvust, inhibeerib silelihasrakkude proliferatsiooni, soodustab osteoporoosi arengut, pärsib immuunsust ja suurendab diureesi. Hepariin eraldati esmalt maksast, mis määrati selle nimetuse.

Hepariin manustatakse intravenoosselt erakorralistel juhtudel ja subkutaanselt profülaktilistel eesmärkidel. Toopiliseks kasutamiseks kasutatakse salve ja geeli, mis sisaldavad koostises hepariini ja millel on antitrombootiline ja põletikuvastane toime. Hepariini preparaadid kantakse nahale õhukese kihina ja hõõrutakse õrnate liikumistega. Tromboflebiidi ja tromboosi raviks kasutatakse tavaliselt geelid "Lioton" ja "Hepatrombiin", samuti "Hepariini salvi".

Hepariini negatiivne mõju tromboosi tekkele ja veresoonte läbilaskevõime suurenemisele on hepariinravi ajal kõrge veritsusriski põhjustaja.

Madala molekulmassiga hepariinid

Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrge biosaadavus ja tromboosivastane toime, pikaajaline toime, hemorroidiaalsete komplikatsioonide väike risk. Nende ravimite bioloogilised omadused on stabiilsemad. Tänu kiirele imendumisele ja pika elimineerimise perioodile on ravimite kontsentratsioon veres stabiilne. Selle rühma ravimid inhibeerivad verehüübimisfaktorit, inhibeerivad trombiini sünteesi, mõjutavad vaskulaarset permeaablust, parandavad vereloome ja verevarustuse reoloogilisi omadusi, tasakaalustavad nende funktsioone.

Madal molekulmassiga hepariinid põhjustavad harva kõrvaltoimeid, muutes hepariini terapeutilistest tavadest kõrvale. Neid süstitakse subkutaanselt kõhu seina külgpinnani.

1. "Fragmin" on läbipaistev või kollakas lahus, millel on kerge toime trombotsüütide adhesioonile ja primaarsele hemostaasile. See on keelatud sisestada intramuskulaarselt. Suurtes annustes "Fragmin" määratakse vahetult pärast operatsiooni patsientidele, eriti neile, kellel on kõrge verejooksu oht ja trombotsüütide funktsioonihäireid.
2. "Klirin" on "otsene" antikoagulant, mis mõjutab enamikku vere hüübimisfaasi. Ravim neutraliseerib koagulatsioonisüsteemi ensüüme ja seda kasutatakse trombemboolia raviks ja vältimiseks.
3. "Clexane" on antitrombootilise ja põletikuvastase farmakoloogilise toimega ravim. Enne tema määramist on vaja kõik ravimid, mis mõjutavad hemostaasi.
4. "Fraksipariin" - antitrombootiliste ja antikoagulantidega seotud lahendus. Subkutaansed hematoomid või tihedad sõlmed kaovad sageli süstekohas, mis kaovad mõne päeva pärast. Esialgu võib suurte annuste manustamine põhjustada verejooksu ja trombotsütopeeniat, mis kaob edasise ravi käigus.
5. "Wessel Due F" on looduslik toode, mis on saadud loomade soole limaskestast. Ravim inhibeerib verehüübimisfaktorite aktiivsust, stimuleerib prostaglandiinide biosünteesi, vähendab fibrinogeeni taset veres. Wessel Due F steriliseerib juba moodustunud trombi ja seda kasutatakse trombi moodustumise vältimiseks arterites ja veenides.

Kui kasutate madala molekulmassiga hepariinide rühma kuuluvaid ravimeid, tuleb rangelt järgida nende kasutamise soovitusi ja juhiseid.

Trombiini inhibiitorid

Selle rühma peamine esindaja on "Hirudin". Ravimi südames on valk, mis leiti esmakordselt meditsiiniliste lehedade süljes. Need on antikoagulandid, mis toimivad otseselt veres ja on otseselt trombiini inhibiitorid.

"Hirugen" ja "Hirulog" on sünteetilised "Girudini" analoogid, mis vähendavad suremust südamehaigusega inimestel. Need on uued ravimid selles rühmas, millel on mitmeid eeliseid hepariini derivaatide suhtes. Pikaajalise toime tõttu arendab farmaatsiatööstus praegu trombiini inhibiitorite suukaudseid vorme. Girugeni ja Girulogi praktiline rakendamine on piiratud nende suurte kuludega.

"Lepirudiin" on rekombinantne ravim, mis seob trombiini pöördumatult ja mida kasutatakse tromboosi ja trombemboolia vältimiseks. See on otsene trombiini inhibiitor, blokeerib selle trombogeenset aktiivsust ja toimib trombi kaudu trombiini. See vähendab ägeda müokardiinfarkti suremust ja südameoperatsiooni vajadust surmava stenokardiaga patsientidel.

Kaudsed antikoagulandid

Uimastid, kaudse toime antikoagulandid:

• "Feniliin" on antikoagulant, mis imendub kiiresti ja täielikult, kergesti tungib histohematogeensesse barjääri ja koguneb kudede kudedesse. Seda ravimit peetakse patsientide andmetel üheks kõige tõhusamaks. See parandab vere seisundit ja normaliseerib vere hüübimise parameetreid. Pärast ravi parandab patsientide üldine seisund kiiresti: krambid ja jalgade tuimus jäävad kaduma. Fenilini ei kasutata praegu soovimatute kõrvaltoimete suure riski tõttu.
• "Neodikumariin" - vahend verehüüveprotsessi pärssimiseks. Neodikumariini terapeutiline toime ei ilmne kohe, vaid pärast ravimi akumuleerumist kehas. See inhibeerib vere hüübimissüsteemi aktiivsust, omab lipiidide taset langetavat toimet ja suurendab veresoonte läbilaskvust. Patsientidele soovitatakse rangelt jälgida ravimi võtmise aega ja annust.
• Selle rühma kõige tavalisem ravim on Warfarin. See on antikoagulantne aine, mis blokeerib verehüübimisfaktorite sünteesi maksas, mis vähendab nende kontsentratsiooni plasmas ja aeglustab tromboosi. "Varfariini" iseloomustab selle varajane toime ja soovimatute kõrvaltoimete kiire lõpetamine väiksemate annuste korral või ravimi ärajätmine.

Video: uued antikoagulandid ja varfariin

Antikoagulantide kasutamine

Antikoagulantide vastuvõtmine on näidustatud südame ja veresoonte haiguste puhul:

Antikoagulantide kontrollimatu manustamine võib põhjustada hemorraagiliste tüsistuste tekkimist. Antikoagulantide asemel tuleb verejooksu suurenenud riski kasutada ohutumate anti-trombotsüütidega.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Antikoagulandid on vastunäidustatud isikutele, kes põevad järgmisi haigusi:

• Peptiline haavand ja 12-kuuleline kaksteistsõrmiksoole haavand,
• Hemorroidid veritsus
• Krooniline hepatiit ja maksafibroos,
• Maksa- ja neerupuudulikkus
• Urolithiasis
• Trombotsütopeeniline purpur,
• Vitamiini C ja K puudus
• Endokardiit ja perikardiit,
• Kopsuvähk, tuberkuloos
• Hemorraagiline pankreatiit,
• Pahaloomulised kasvajad
• Müokardiinfarkt hüpertensiooniga,
• Intrakerebraalne aneurüsm,
• Leukeemia
• Alkoholism,
• Crohni tõbi
• Hemorraagiline retinopaatia.

Antikoagulandid on keelatud võtta raseduse, laktatsiooni, menstruatsiooni, varase sünnitusjärgse perioodi jooksul, samuti eakate ja eakate patsientidel.

Antikoagulantide kõrvaltoimete hulka kuuluvad: düspepsia ja mürgistuse sümptomid, allergiad, nekroos, lööve, naha sügelus, neerupuudulikkus, osteoporoos, alopeetsia.

Antikoagulantravi komplikatsioonid - hemorraagilised reaktsioonid siseorganite verejooksuna: suu, ninasõletiku, mao, soolte, samuti lihaste ja liigeste hemorraagia, vere esinemine uriinis. Ohtlike tervisemõjude ennetamiseks peaks jälgima vere põhinäitajaid ja jälgima patsiendi üldist seisundit.

Anti-trombotsüütide arv

Anti-trombotsüütide ravimid on farmakoloogilised ained, mis vähendavad vere hüübimist, vähendades trombotsüütide liimimist. Nende põhieesmärk on suurendada antikoagulantide efektiivsust ja nendega piirata verehüüveprotsessi. Anti-trombotsüütide ravimitel on ka artriit, vasodilataator ja spasmolüütiline toime. Selle grupi silmapaistvaks esindajaks on atsetüülsalitsüülhape või aspiriin.

Kõige populaarsemate antitrombootiliste ainete loetelu:

• Aspiriin on praegu kõige tõhusam anti-trombotsüütide ravim, mis on valmistatud tablettide kujul ja mõeldud suukaudseks manustamiseks. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni, põhjustab vasodilatatsiooni ja takistab verehüüvete moodustumist.
• "Tiklopidiin" - trombotsüütidevastane aine, mis inhibeerib trombotsüütide adhesiooni, parandab mikrotsirkulatsiooni ja pikendab verejooksu aega. Ravim on välja kirjutatud tromboosi ennetamiseks ja koronaararterite haiguse, südameataki ja tserebrovaskulaarse haiguse raviks.
• "Tirofibaan" - ravim, mis takistab trombotsüütide agregatsiooni, mis põhjustab tromboosi. Seda ravimit kasutatakse tavaliselt koos hepariiniga.
• "Dipüridamool" laiendab koronaaraii, kiirendab koronaarset verevoolu, parandab müokardi hapniku varustamist, vere ja aju ringluse reoloogilisi omadusi, alandab vererõhku.

Farmakoloogiline rühm - antikoagulandid

Alamrühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Antikoagulandid inhibeerivad üldiselt fibriini filamentide esinemist; need mõjutavad tromboosi, aitavad kaasa juba tekkinud trombi kasvu peatamisele, suurendavad endogeensete fibrinolüütiliste ensüümide toimet trombi suhtes.

Antikoagulandid jagunevad 2 rühma: a) otsesed antikoagulandid - kiire toimega (naatriumhepariini, kaltsiumnodropariin, naatrium enoksapariin jne), tõhus in vitro ja in vivo; b) kaudsed antikoagulandid (K-vitamiini antagonistid) - pika toimega (varfariin, fenindioon, atsenokumarool jne) toimivad ainult in vivo ja pärast latentset perioodi.

Hepariini antikoagulantset toimet seostatakse otsese toimega verehüübimise süsteemile, mis on tingitud paljudest hemokoagulatsioonifaktoritest koosnevate komplekside moodustumisest, mis avaldub I, II ja III koagulatsioonifaaside inhibeerimisel. Hepariin ise aktiveerub ainult antitrombiini III manulusel.

Kaudse toime antikoagulandid - oksükoumariini, indandiooni derivaadid inhibeerivad konkureerivalt K-vitamiini reduktaasi, mis pärsib viimast organismis aktiveerumist ja peatab K-vitamiinist sõltuvate plasma hemostaasi faktorite - II, VII, IX, X - sünteesi.

Antikoagulandid: olulised ravimid

Vaskulaarne tromboos tingitud tüsistused on südame-veresoonkonna haiguste surma peamine põhjus. Seetõttu on kaasaegses kardioloogias väga oluline veresoonte tromboosi ja emboolia (oklusiooni) ennetamine. Vere koagulatsiooni kõige lihtsamal kujul võib kujutada kahe süsteemi - trombotsüütide (verehüüve tekke eest vastutavad rakud) ja vereplasmas lahustunud valkude - hüübimisfaktorite all, mille toimel fibriin moodustub. Tekkinud tromb koosneb fibriinkiududega kokku puutunud trombotsüütide konglomeraadist.

Verehüüvete tekke vältimiseks kasutatakse kahte ravimirühma: trombotsüütide ja antikoagulante. Anti-trombotsüütidega ravimid inhibeerivad trombotsüütide hüübimist. Antikoagulandid blokeerivad ensüümisreaktsioone, mis põhjustavad fibriini moodustumist.

Meie artiklis käsitleme peamist antikoagulantide rühmi, nende kasutamise viise ja vastunäidustusi, kõrvaltoimeid.

Klassifikatsioon

Sõltuvalt kasutusotstarbest eristatakse otsese ja kaudse toimega antikoagulante. Otsese toime antikoagulandid inhibeerivad trombiini sünteesi, inhibeerivad fibrinogeeni moodustumist veres. Kaudsed antikoagulandid pärsivad hüübimisfaktorite moodustumist maksas.

Otsesed koagulandid: hepariin ja selle derivaadid, otsesed trombiini inhibiitorid, samuti faktor Xa (üks verehüübimisfaktoritest) selektiivsed inhibiitorid. Kaudsed antikoagulandid hõlmavad K-vitamiini antagoniste.

1. K-vitamiini antagonistid:
   • Fenindioon (fenüül);
   • Varfariin (warfarex);
   • Acenokoumarool (sünküümari).
2. Hepariin ja selle derivaadid:
   • Hepariin;
   • Antitrombiin III;
   • Daltepariin (fragmin);
   • Enoksapariin (anfibra, hemapaksaan, kleksaan, enixum);
   • Nadropariin (fraksipariin);
   • Parnapariin (Fluxum);
   • Sulodeoksiid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemipariin (Cybor).
3. Otsesed trombiini inhibiitorid:
   • Bivalirudiin (angioksi);
   • Dabigatraan etexilate (Pradax).
4. Xa faktori selektiivsed inhibiitorid:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondapariinuks (arixtra);
   • Rivaroksabaan (xarelto).

K-vitamiini antagonistid

Kaudsed antikoagulandid on trombootiliste komplikatsioonide ennetamise aluseks. Nende tableti vormi saab pikka aega ambulatoorsel alusel võtta. On tõestatud, et kaudsete antikoagulantide kasutamine vähendab trombembooliliste komplikatsioonide esinemist (südameatakk, insult) kodade virvendusarütmia ajal ja kunstliku südame klapi olemasolu.

Kõrvaltoimete riski tõttu ei ole peniniini praegu kasutusel. Sincumar'il on pikk toimeaeg ja akumuleerub kehas, nii et seda kasutatakse harva ravi keerukuse tõttu. Kõige tavalisemateks K-vitamiini antagonistide rühmadeks on varfariin.

Varfariin erineb teistest kaudsetest antikoagulantidest selle varase toimega (10... 12 tundi pärast allaneelamist) ning soovimatute kõrvaltoimete kiiret lõpetamisega väiksemate annuste korral või ravimi kasutamise katkestamisel.

Toimemehhanism on seotud selle ravimi ja vitamiini K antagonismiga. K vitamiin osaleb teatud verehüübimisfaktorite sünteesis. Varfariini toime tõttu on see protsess häiritud.

Varfariin on ette nähtud venoosse verehüüvete tekke ja kasvu ärahoidmiseks. Seda kasutatakse pikaajaliseks kodade virvendusarütmia raviks ja intrakardiaalse trombi manulusel. Nendes tingimustes suureneb oluliselt südameatakkide ja insultide risk, mis on seotud eraldatud hüübivate vereliblede blokeerimisega. Varfariini kasutamine aitab ära hoida tõsiseid tüsistusi. Seda ravimit kasutatakse sageli pärast müokardiinfarkti, et vältida korduvat koronaarset katastroofi.

Pärast prosthetiliste südameklappide tegemist on varfariini võtmine vajalik vähemalt mitu aastat pärast operatsiooni. See on ainus antikoagulant, mida kasutatakse kunstlike südameklappide verehüüvete tekke vältimiseks. Selle ravimi pidev võtmine on vajalik teatud trombofüüsi, eriti anti-fosfolipiidide sündroomi korral.

Varfariin on ette nähtud laienenud ja hüpertroofilisteks kardiomüopaatiateks. Nende haigustega kaasneb südame õõnsuste ja / või seinte hüpertroofia laienemine, mis loob eeldused intrakardiaalsete trombi moodustamiseks.

Varfariiniravi ajal tuleb hinnata selle efektiivsust ja ohutust, jälgides INR - rahvusvahelist normaliseeritud suhet. See näitaja hinnatakse iga 4... 8 nädala vältel. INR-i ravimise taustal peaks olema 2,0 - 3,0. Selle indikaatori normaalväärtuse säilitamine on ühelt poolt ühelt poolt verejooksu vältimiseks ja teiselt poolt verehüübimise suurenemiseks väga oluline.

Mõned toidud ja ravimtaimed suurendavad varfariini toimet ja suurendavad verejooksu ohtu. Need on jõhvikad, greibid, küüslauk, ingveri juur, ananass, kollajuur ja teised. Alustage kapsa, rooskapsa, Hiina kapsa, peedi, peterselli, spinati, salati lehtede antikoagulantset toimet. Varfariini võtvatel patsientidel ei saa te neist toodetest keelduda, kuid võtke neid regulaarselt väikestes kogustes, et vältida ravimite järsku kõikumist veres.

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad verejooks, aneemia, lokaalne tromboos, hematoom. Närvisüsteemi aktiivsust saab häirida väsimuse, peavalu ja maitsehäirete tekkega. Mõnikord on iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, maksatalitluse häired. Mõnel juhul kahjustab nahk, varvaste lilla värv, paresteesiad, vaskuliit ja jäsemete jäikus. Võib-olla tekib allergiline reaktsioon sügeluse, urtikaaria, angioödeemi kujul.

Varfariin on raseduse ajal vastunäidustatud. Seda ei tohiks määrata suvalise verejooksu (trauma, operatsiooni, siseorganite ja naha haavandumise) tingimustega seotud seisundite suhtes. Seda ei kasutata aneurüsmide, perikardiidi, nakkusliku endokardiidi, raske hüpertensiooni korral. Vastunäidustuseks on piisava laborikontrolli võimatus, mis on tingitud labori ligipääsmatusest või patsiendi isiksuse omadustest (alkoholism, organisatsiooni puudumine, seniisiline psühhoos jne).

Hepariin

Üks vere hüübimist takistavatest teguritest on antitrombiin III. Fraktsioneerimata hepariin seob seda veres ja suurendab molekulide aktiivsust mitu korda. Selle tulemusena pärsitakse reaktsioonid, mis on suunatud veresoonte moodustumisele veresoontes.

Hepariini on kasutatud rohkem kui 30 aastat. Varem süstiti seda subkutaanselt. Nüüd arvatakse, et fraktsioneerimata hepariini tuleks manustada intravenoosselt, mis hõlbustab ravi ohutuse ja efektiivsuse kontrollimist. Subkutaanseks manustamiseks on soovitatav kasutada madala molekulmassiga hepariine, millest me arutleme allpool.

Hepariini kasutatakse kõige sagedamini trombembooliliste tüsistuste vältimiseks ägeda müokardi infarkti ajal, sh trombolüüsi ajal.

Laboratoorsed kontrollid hõlmavad aktiveeritud osalise tromboplastiini hüübimise aja määramist. Hepariiniravi taustal 24-72 tunni jooksul peaks see olema 1,5-2 korda suurem kui esialgne. Samuti on vaja kontrollida trombotsüütide arvu veres, et mitte kaotada trombotsütopeenia arengut. Tavaliselt kestab hepariinravi 3... 5 päeva jooksul annuse järkjärgulise vähendamise ja edasise tühistamisega.

Hepariin võib põhjustada hemorraagilist sündroomi (veritsemist) ja trombotsütopeeniat (trombotsüütide arvu vähenemine veres). Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on tõenäoline alopeetsia (alopeetsia), osteoporoosi ja hüpoaldosteronismi areng. Mõnel juhul esinevad allergilised reaktsioonid, samuti alaniini aminotransferaasi taseme tõus veres.

Hepariin on vastunäidustatud hemorraagilise sündroomi ja trombotsütopeenia, maohaavandi ja 12-kuulise haavandi puhul, kuseteede verejooks, perikardiit ja äge südameveresus.

Madala molekulmassiga hepariinid

Daltepariin, enoksapariin, nadropariin, parnapariin, sulodeoksiid, bemipariin saadakse fraktsioneerimata hepariinist. Need erinevad viimasest väiksema molekuli suurusest. See suurendab ravimite ohutust. Toiming saab pikemaks ja prognoositavamaks, seetõttu ei vaja madala molekulmassiga hepariinide kasutamist labori jälgimist. Seda saab teha kindlaksmääratud annustega - süstaldega.

Madala molekulmassiga hepariinide eelis on nende efektiivsus subkutaansel manustamisel. Lisaks on neil märkimisväärselt vähem kõrvaltoimeid. Seetõttu on hepariini derivaadid kliinilisest praktikast lähtudes hepariini.

Madal molekulmassiga hepariine kasutatakse trombemboolsete komplikatsioonide vältimiseks kirurgiliste operatsioonide ja süvaveenide tromboosi ajal. Neid kasutatakse voodipatsientidel, kellel on sellistes tüsistustes kõrge risk. Lisaks on need ravimid laialdaselt ette nähtud ebastabiilse stenokardia ja müokardi infarkti raviks.

Selles rühmas on vastunäidustused ja kõrvaltoimed samad kui hepariinil. Siiski on kõrvaltoimete raskusaste ja sagedus palju väiksem.

Trombiini otsesed inhibiitorid

Trombiini otsesed inhibiitorid viitavad otseselt trombiini inaktiveerimisele. Samal ajal inhibeerivad nad trombotsüütide aktiivsust. Nende ravimite kasutamine ei vaja laboriuuringuid.

Tromboembooliliste komplikatsioonide vältimiseks manustatakse bivalirudiini ägeda müokardiinfarkti korral intravenoosselt. Venemaal ei ole seda ravimit veel rakendatud.

Dabigatraan (Pradaksa) on tabletiaine tromboosi ohu vähendamiseks. Erinevalt varfariinist ei puutu see toiduga kokku. Uuringud jätkuvad selle ravimi korral pideva kodade virvendusarütmia korral. Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks Venemaal.

Xa faktori selektiivsed inhibiitorid

Fondapariinuks seondub antitrombiiniga III. Selline kompleks inaktiveerib intensiivselt X faktori, vähendades trombi moodustumise intensiivsust. Seda manustatakse subkutaanselt ägeda koronaarsündroomi ja venoosse tromboosiga, sealhulgas kopsuarteri embooliaga. Ravim ei põhjusta trombotsütopeeniat ega põhjusta osteoporoosi. Selle turvalisuse kontroll ei ole vajalik.

Fondapariinuks ja bivalirudiin on eriti näidustatud suurenenud verejooksu riskiga patsientidel. Selle rühma patsiendid vähendavad verehüüvete esinemissagedust, parandavad need ravimid oluliselt haiguse prognoosi.

Fondapariinuksit soovitatakse kasutada ägeda müokardi infarkti korral. Seda ei saa kasutada ainult angioplastika, kuna see suurendab kateetrite verehüüvete tekkeriski.

Xa faktori inhibiitorite kliinilised uuringud tablettide kujul.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on aneemia, veritsus, kõhuvalu, peavalu, sügelus, transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Vastunäidustused - aktiivne verejooks, raske neerupuudulikkus, ravimi komponentide ja nakkusliku endokardiidi talumatus.