Antikoagulandid: uimastite ülevaade, nende kasutamine, näidustused, alternatiivid
Antikoagulandid - rühma ravimeid, mis pärsivad vere hüübimishäirete aktiivsust ja väldivad verehüübe tingitud fibriini moodustumisest. Need mõjutavad organismi teatud ainete biosünteesi, mis muudavad vere viskoossust ja pärsivad hüübimist.
Antikoagulante kasutatakse terapeutilisteks ja profülaktilisteks eesmärkideks. Neid toodetakse erinevates doseerimisvormides: tablettide, süstelahuste või salvide kujul. Ainult spetsialist saab valida õige ravimi ja selle annuse. Ebapiisav ravi võib kehale kahjustada ja põhjustada tõsiseid tagajärgi.
Kardiovaskulaarsete haiguste kõrge suremus on tingitud tromboosi moodustamisest: lahkuva südame patoloogia avastamisel tuvastati peaaegu igal teisel surmavalt vaskulaarne tromboos. Kõige sagedamad surma ja puude põhjused on kopsuarteri emboolia ja veenitromboos. Seoses sellega soovitavad kardioloogid alustada antikoagulantide kasutamist kohe pärast südame- ja veresoonte haiguste diagnoosimist. Nende varajane kasutamine takistab verehüüve tekkimist, selle suurenemist ja veresoonte ummistumist.
Alates iidsetest aegadest on traditsiooniline meditsiin kasutanud hirudiini - kõige kuulsamat looduslikku antikoagulanti. See aine on osa lehe süljest ja sellel on otsene antikoagulantne toime, mis kestab kaks tundi. Praegu pakutakse patsientidele pigem sünteetilisi ravimeid kui looduslikke ravimeid. On teada rohkem kui sada nimetust antikoagulantravimite kohta, mis võimaldab valida kõige sobivama, võttes arvesse organismi eripära ja nende kombineeritud kasutamist teiste ravimitega.
Enamik antikoagulante avaldab mõju mitte verehüübile ise, vaid vere hüübimishäirete aktiivsusele. Mitmete muutuste tulemusena on supresseeritud plasma koagulatsioonifaktorid ja trombiini trombi moodustavate fibriini niitide moodustamiseks vajalik trombiini tootmine. Tromboosi protsess aeglustub.
Toimemehhanism
Toime mehhanismi antikoagulandid on jaotatud otsese ja kaudse toimega ravimiteks:
- "Otsene" antikoagulandid mõjutavad otseselt trombiini ja vähendavad selle aktiivsust. Need ravimid on trombiini inhibiitorid, protrombiini desaktivaatorid ja inhibeerivad tromboosi. Sisemise verejooksu vältimiseks on vaja jälgida vere hüübimisparameetreid. Otsese toimega antikoagulandid sisenevad kiiresti organismi, imenduvad seedetraktist hästi, jõuavad maksa hematogeensena, avaldavad oma ravivat mõju ja eritavad uriiniga.
- "Kaudsed" antikoagulandid mõjutavad vere hüübimissüsteemi külgaensüümide biosünteesi. Nad hävitavad täielikult trombiini, mitte ainult pärsivad selle aktiivsust. Lisaks antikoagulantsele toimele parandavad selle rühma ravimid müokardi verevarustust, lõõgastuvad siledad lihased, eemaldatakse uuretid kehast ja neil on kolesterooli taset alandav toime. Kaudsete antikoagulantide määramine mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende vältimiseks. Rakenda neid ainult sees. Tablette kasutatakse pikka aega ambulatoorsetel alustel. Ravimi järsk tühistamine võib suurendada protrombiini ja tromboosi taset.
Eraldi väljastavad ravimeid, mis pärsivad vere hüübimist, samuti antikoagulante, kuid teisi mehhanisme. Nende hulka kuuluvad "atsetüülsalitsüülhape", "aspiriin".
Otsese toimega antikoagulandid
Hepariin
Selle grupi kõige populaarsem esindaja on hepariin ja selle derivaadid. Hepariin pärsib vereliistakute kleepumist ja kiirendab verevoolu südames ja neerudes. Samal ajal suhtleb see makrofaagide ja plasmavalkudega, mis ei välista trombi moodustumise võimalust. Ravim vähendab vererõhku, omab kolesterooli taset langetavat toimet, suurendab veresoonte läbilaskvust, inhibeerib silelihasrakkude proliferatsiooni, soodustab osteoporoosi arengut, pärsib immuunsust ja suurendab diureesi. Hepariin eraldati esmalt maksast, mis määrati selle nimetuse.
Hepariin manustatakse intravenoosselt erakorralistel juhtudel ja subkutaanselt profülaktilistel eesmärkidel. Toopiliseks kasutamiseks kasutatakse salve ja geeli, mis sisaldavad koostises hepariini ja millel on antitrombootiline ja põletikuvastane toime. Hepariini preparaadid kantakse nahale õhukese kihina ja hõõrutakse õrnate liikumistega. Tromboflebiidi ja tromboosi raviks kasutatakse tavaliselt geelid "Lioton" ja "geatrombiin", samuti "hepariini salvi".
Hepariini negatiivne mõju tromboosi tekkele ja veresoonte läbilaskevõime suurenemisele on hepariinravi ajal kõrge veritsusriski põhjustaja.
Madala molekulmassiga hepariinid
Madala molekulmassiga hepariinidel on kõrge biosaadavus ja tromboosivastane toime, pikaajaline toime, hemorroidiaalsete komplikatsioonide väike risk. Nende ravimite bioloogilised omadused on stabiilsemad. Tänu kiirele imendumisele ja pika elimineerimise perioodile on ravimite kontsentratsioon veres stabiilne. Selle rühma ravimid inhibeerivad verehüübimisfaktorit, inhibeerivad trombiini sünteesi, mõjutavad vaskulaarset permeaablust, parandavad vereloome ja verevarustuse reoloogilisi omadusi, tasakaalustavad nende funktsioone.
Madal molekulmassiga hepariinid põhjustavad harva kõrvaltoimeid, muutes hepariini terapeutilistest tavadest kõrvale. Neid süstitakse subkutaanselt kõhu seina külgpinnani.
- "Fragmin" on läbipaistev või kollakas lahus, millel on kerge toime trombotsüütide adhesioonile ja primaarsele hemostaasile. See on keelatud sisestada intramuskulaarselt. Suurtes annustes "Fragmin" määratakse vahetult pärast operatsiooni patsientidele, eriti neile, kellel on kõrge verejooksu oht ja trombotsüütide funktsioonihäireid.
- "Klirin" on "otsene" antikoagulant, mis mõjutab enamikku vere hüübimisfaasi. Ravim neutraliseerib koagulatsioonisüsteemi ensüüme ja seda kasutatakse trombemboolia raviks ja vältimiseks.
- "Clexane" on antitrombootilise ja põletikuvastase farmakoloogilise toimega ravim. Enne tema määramist on vaja kõik ravimid, mis mõjutavad hemostaasi.
- "Fraksipariin" - antitrombootiliste ja antikoagulantidega seotud lahendus. Subkutaansed hematoomid või tihedad sõlmed kaovad sageli süstekohas, mis kaovad mõne päeva pärast. Esialgu võib suurte annuste manustamine põhjustada verejooksu ja trombotsütopeeniat, mis kaob edasise ravi käigus.
- "Wessel Due F" on looduslik toode, mis on saadud loomade soole limaskestast. Ravim inhibeerib verehüübimisfaktorite aktiivsust, stimuleerib prostaglandiinide biosünteesi, vähendab fibrinogeeni taset veres. Wessel Due F steriliseerib juba moodustunud trombi ja seda kasutatakse trombi moodustumise vältimiseks arterites ja veenides.
Kui kasutate madala molekulmassiga hepariinide rühma kuuluvaid ravimeid, tuleb rangelt järgida nende kasutamise soovitusi ja juhiseid.
Trombiini inhibiitorid
Selle rühma peamine esindaja on "Hirudin". Ravimi südames on valk, mis leiti esmakordselt meditsiiniliste lehedade süljes. Need on antikoagulandid, mis toimivad otseselt veres ja on otseselt trombiini inhibiitorid.
"Hirugen" ja "Hirulog" on sünteetilised "Girudini" analoogid, mis vähendavad suremust südamehaigusega inimestel. Need on uued ravimid selles rühmas, millel on mitmeid eeliseid hepariini derivaatide suhtes. Pikaajalise toime tõttu arendab farmaatsiatööstus praegu trombiini inhibiitorite suukaudseid vorme. Girugeni ja Girulogi praktiline rakendamine on piiratud nende suurte kuludega.
"Lepirudiin" on rekombinantne ravim, mis seob trombiini pöördumatult ja mida kasutatakse tromboosi ja trombemboolia vältimiseks. See on otsene trombiini inhibiitor, blokeerib selle trombogeenset aktiivsust ja toimib trombi kaudu trombiini. See vähendab ägeda müokardiinfarkti suremust ja südameoperatsiooni vajadust surmava stenokardiaga patsientidel.
Kaudsed antikoagulandid
Uimastid, kaudse toime antikoagulandid:
- "Feniliin" on antikoagulant, mis imendub kiiresti ja täielikult, kergesti tungib histohematogeensesse barjääri ja koguneb kudede kudedesse. Seda ravimit peetakse patsientide andmetel üheks kõige tõhusamaks. See parandab vere seisundit ja normaliseerib vere hüübimise parameetreid. Pärast ravi parandab patsientide üldine seisund kiiresti: krambid ja jalgade tuimus jäävad kaduma. Fenilini ei kasutata praegu soovimatute kõrvaltoimete suure riski tõttu.
- "Neodikumariin" - vahend verehüüveprotsessi pärssimiseks. Neodikumariini terapeutiline toime ei ilmne kohe, vaid pärast ravimi akumuleerumist kehas. See inhibeerib vere hüübimissüsteemi aktiivsust, omab lipiidide taset langetavat toimet ja suurendab veresoonte läbilaskvust. Patsientidele soovitatakse rangelt jälgida ravimi võtmise aega ja annust.
- Selle rühma kõige tavalisem ravim on Warfarin. See on antikoagulantne aine, mis blokeerib verehüübimisfaktorite sünteesi maksas, mis vähendab nende kontsentratsiooni plasmas ja aeglustab tromboosi. "Varfariini" iseloomustab selle varajane toime ja soovimatute kõrvaltoimete kiire lõpetamine väiksemate annuste korral või ravimi ärajätmine.
Video: uued antikoagulandid ja varfariin
Antikoagulantide kasutamine
Antikoagulantide vastuvõtmine on näidustatud südame ja veresoonte haiguste puhul:
Antikoagulantide kontrollimatu manustamine võib põhjustada hemorraagiliste tüsistuste tekkimist. Antikoagulantide asemel tuleb verejooksu suurenenud riski kasutada ohutumate anti-trombotsüütidega.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Antikoagulandid on vastunäidustatud isikutele, kes põevad järgmisi haigusi:
- Peptiline haavand ja 12-kuuleline kaksteistsõrmiksoole haavand,
- Hemorroidid veritsus
- Krooniline hepatiit ja maksafibroos,
- Maksa- ja neerupuudulikkus
- Urolithiasis
- Trombotsütopeeniline purpur,
- Vitamiini C ja K puudus
- Endokardiit ja perikardiit,
- Kopsuvähk, tuberkuloos
- Hemorraagiline pankreatiit,
- Pahaloomulised kasvajad
- Müokardiinfarkt hüpertensiooniga,
- Intrakerebraalne aneurüsm,
- Leukeemia
- Alkoholism,
- Crohni tõbi
- Hemorraagiline retinopaatia.
Antikoagulandid on keelatud võtta raseduse, laktatsiooni, menstruatsiooni, varase sünnitusjärgse perioodi jooksul, samuti eakate ja eakate patsientidel.
Antikoagulantide kõrvaltoimete hulka kuuluvad: düspepsia ja mürgistuse sümptomid, allergiad, nekroos, lööve, naha sügelus, neerupuudulikkus, osteoporoos, alopeetsia.
Antikoagulantravi komplikatsioonid - hemorraagilised reaktsioonid siseorganite verejooksuna: suu, ninasõletiku, mao, soolte, samuti lihaste ja liigeste hemorraagia, vere esinemine uriinis. Ohtlike tervisemõjude ennetamiseks peaks jälgima vere põhinäitajaid ja jälgima patsiendi üldist seisundit.
Anti-trombotsüütide arv
Anti-trombotsüütide ravimid on farmakoloogilised ained, mis vähendavad vere hüübimist, vähendades trombotsüütide liimimist. Nende põhieesmärk on suurendada antikoagulantide efektiivsust ja nendega piirata verehüüveprotsessi. Anti-trombotsüütide ravimitel on ka artriit, vasodilataator ja spasmolüütiline toime. Selle grupi silmapaistvaks esindajaks on atsetüülsalitsüülhape või aspiriin.
Kõige populaarsemate antitrombootiliste ainete loetelu:
- Aspiriin on praegu kõige tõhusam anti-trombotsüütide ravim, mis on valmistatud tablettide kujul ja mõeldud suukaudseks manustamiseks. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni, põhjustab vasodilatatsiooni ja takistab verehüüvete moodustumist.
- "Tiklopidiin" - trombotsüütidevastane aine, mis inhibeerib trombotsüütide adhesiooni, parandab mikrotsirkulatsiooni ja pikendab verejooksu aega. Ravim on välja kirjutatud tromboosi ennetamiseks ja koronaararterite haiguse, südameataki ja tserebrovaskulaarse haiguse raviks.
- "Tirofibaan" - ravim, mis takistab trombotsüütide agregatsiooni, mis põhjustab tromboosi. Seda ravimit kasutatakse tavaliselt koos hepariiniga.
- "Dipüridamool" laiendab koronaaraii, kiirendab koronaarset verevoolu, parandab müokardi hapniku varustamist, vere ja aju ringluse reoloogilisi omadusi, alandab vererõhku.
Antikoagulandid - mis see on ja ravimite nimekiri. Otsese ja kaudse toimega antikoagulantide kasutamine
Need on antitrombootilised ravimid ja ained, mis takistavad vereprobleemide tekkimist vereringes. Need annavad veresid optimaalse vedeliku oleku, voolavuse tagamiseks, tingimusel, et need on ainsad. Need ained jagunevad mitmeks rühmaks vastavalt moodustumistegurile: keha sees või sünteetilised ravimid. Neid viimaseid kasutab arstid uimastite rollis.
Looduslikud antikoagulandid
Antikoagulandid - mis see on? Need ained jagunevad patoloogiliseks ja füsioloogiliseks. Viimased esinevad normaalses plaanis, esmakordselt tuvastatakse inimestel haiguse esinemise tõttu. Looduslikud või looduslikud antikoagulandid jagunevad primaarseks, mille organism toodab ise, nad sisenevad vereringesse ja sekundaarsed, moodustuvad hüübimisfaktorite lõhestamisel fibriini moodustumise ja lahustamise protsessi tõttu.
Primaarsed looduslikud antikoagulandid
Eespool kirjeldatakse, millised on antikoagulandid, ja nüüd on vaja mõista nende tüüpe ja rühmi. Loomulikult esinevad esmased antikoagulandid jagunevad tavaliselt:
- antitrombiinid;
- antitromboplastiinid;
- fibriini iseseisev monteerimise inhibiitorid.
Kui inimesel on nende antikoagulantide taseme langus, on tromboosi tõenäosus. Sellesse rühma kuuluvad:
- Hepariin. See sünteesitakse nuumrakkudes ja kuulub polüsahhariidide klassi. Suures mahus on maks, kopse. Selle aine kasvu korral väheneb vere hüübimine kõigil etappidel, mis tekib mitmete trombotsüütide funktsiooni pärssimise tõttu.
- Valgu C. toodetud maksa parenhüümi rakkudes on mitteaktiivses olekus veres. Selle aktiivsuse järgi on trombiin.
- Antitrombiin III. Viitab alfa2-glükoproteiinidele, mis on sünteesitud maksas. Võimaldab teatud aktiveeritud vere hüübimisfaktorite ja trombiini aktiivsust vähendada, kuid see ei mõjuta mitteaktiveeritud.
- Valk S, mida sünteesib maksa parenhüüm ja endoteelirakud, sõltub K-vitamiinist.
- Kontakt, lipiidide inhibiitor.
- Antitromboplastiinid.
Sekundaarsed füsioloogilised antikoagulandid
Need ained moodustuvad vere hüübimisprotsessis. Need ilmnevad ka fibriini hüübide lahustamisel ja hüübimisfaktorite lõhustamisel, mis kaotavad oma hüübimishäireid ja muutuvad antikoagulandiks. Mis puudutab seda tüüpi antikoagulante:
- Febrinoputides;
- Antitrombiin I, IX;
- Antitromboplastiinid;
- Metafaktorid XIa, Va;
- PDF tooted.
Patoloogilised antikoagulandid
Mõnede plasmakahjustuste tekke korral koguneb mõnikord verehüübimise tugevateks immuun-inhibiitoriteks, mis on spetsiifilised antikehad, näiteks luupuse antikoagulant. Need viitavad konkreetsele tegurile. Neid antikehi võib valmistada vere hüübimise kõigi ilmingute vastu võitlemiseks, kuid statistiliselt on need reeglina faktor VII, IX inhibiitorid. Mõnikord võib paraproteineemia ja mitmed autoimmuunprotsessid plasmas akumuleeruda patoloogiliste valkude suhtes, millel on inhibeeriv või antitrombiini toime.
Antikoagulandid
Neid ravimeid, mis mõjutavad verehüüvete funktsiooni, kasutatakse, et vähendada verehüüve tekke tõenäosust organismis. Vedelike või elundite blokeerimise tõttu võib tekkida:
- isheemiline ajurabandus;
- jäsemete gangreen;
- tromboflebiit;
- vaskulaarne põletik;
- südame isheemia;
- ateroskleroos.
Vastavalt toimemehhanismile valitakse otsesed ja kaudsed antikoagulandid, mis aitavad kontrollida vere hüübimist. Sageli kasutatakse neid veenilaiendite raviks, autoimmuunhaiguste raviks. Antikoagulandid omavad teatavaid farmakoloogilisi omadusi ja manustamisreegleid, seega võib neid välja kirjutada ainult arst, kes tunneb patsiendi haiguslugu.
Otsese toimega antikoagulandid
Nende ravimitega ravi on suunatud trombiini moodustumise pärssimisele. Otsesed antikoagulandid aeglustavad hüaluronidaasi tööd, samas suurenevad ajuveresoonte ja neerude läbilaskvus. Ravimite toimel vähendatakse kolesterooli ja beeta-lipoproteiine. Märkida on lipoproteiini lipaasi kasv ja T-ja B-lümfotsüütide vastastikune mõju on alla surutud.
Peaaegu kõiki otseseid antikoagulante testitakse nende sisemise verejooksu vältimiseks nende efektiivsuse kindlakstegemisel. Nende ravimite nimekirja kõige populaarsem on hepariin. Selle efektiivsus on tõestatud, kuid trombide moodustumist ei ole võimalik täielikult kõrvaldada. See kehtib aterosklerootilise naastuga moodustunud takistuste kohta, ravim ei mõjuta neid. Ravimil on kiire toime, kuid see kestab kuni 5 tundi pärast manustamiskoha lõppu. Lisaks sellele võib kasutada ka järgmist:
Kaudsed antikoagulandid
Selle ravimi avastamine oli tingitud sündmustest, mis ei olnud otseselt seotud meditsiiniga. Ameerikas 20. sajandi alguses hakkas suur hulk lehmi tohutult veritsema. Võimalik oli teada, et põhjuseks oli ahtri juures asuv valge ristik. Sellest toorainest saadi esimesed kaudsed antikoagulandid. Seejärel sai ravimi nimi Dikumarol. Alates eelmise sajandi keskpaigast on seda ravimit kasutatud südameatakkide raviks.
Selle antikoagulantide rühma toime põhineb K-vitamiini inhibeerimisel. Need mõjutavad selle vitamiinifaktorist sõltuvate valkude aktiveerimist. Uimastite klassifikatsioon hõlmab kahte peamist rühma:
- Ravimid, mis põhinevad kumariini derivaatidel.
- Ravimid, derivaadid indandiona.
Viimased kliinilistes uuringutes on osutunud halvasti, kuna tulemus on ebastabiilne, tekib allergilise reaktsiooni oht. Seetõttu on parimad võimalused kumariini sarnased ravimid. Kõige kuulsam kumariinravim on varfariin. Selle kasutamiseks on olemas järgmised näpunäited:
- kodade fibrillatsioon;
- trombemboolia ennetamine;
- mehaaniline proteesiitventiil;
- äge venoosne tromboos.
On oluline mõista, et antikoagulantide mõju võib oluliselt mõjutada inimeste tervist. Nende vastuvõtmine võib põhjustada hemorraagilisi tüsistusi. Ravimi kasutamine peab toimuma vaid raviarsti hoolikalt jälgimisel, kes suudab arvutada antikoagulantide täpset annust. Kui esineb verejooksu oht, siis tuleb nende ravimite asemel kasutada trombotsüütidega ravimeid, mis on inimestele ohutumad.
Uue põlvkonna antikoagulandid
Vere hüübimised ja tromboosivastased ravimid on muutunud hädavajalikuks vahendiks isheemiate, arütmiate, südameinfarktuste, tromboosi jms vältimiseks. Paljudel efektiivsetel abinõudel on mitmeid ebameeldivaid kõrvaltoimeid, mistõttu arendajad jätkavad selle ravimi rühma paranemist. Uued suukaudsed antikoagulandid peaksid olema universaalne ravim, mis kinnitatakse raseduse ajal lastel kasutamiseks. Kaasaegsed ravimid on järgmised eelised:
- need on lubatud inimestele, kellele varfariin on vastunäidustatud;
- verejooksu vähenenud risk;
- hõre vett 2 tundi pärast allaneelamist, kuid see tegevus lõpeb kiiresti;
- tarbitud toidu mõju, muud võimalused on vähenenud;
- inhibeerimine on pöörduv.
Spetsialistid töötavad pidevalt, et parandada uue põlvkonna vere hüübimist soodustavaid ravimeid, kuid neil on endiselt mitmeid negatiivseid omadusi, sealhulgas:
- vanade valikuvõimaluste saab ära võtta, uued nõuavad rangelt korrapärast kasutamist;
- on seedetrakti veritsuse oht;
- parandusmeetme määramiseks on vaja palju analüüsida;
- Mõnedel patsientidel, kellel ei ole probleeme vanade ravimitega, on uute antikoagulantide talumatus.
Antikoagulantide hind
Antikoagulantne aine omab tugevat toimet, mis ilma arsti juhtimiseta võib põhjustada rikkalikku sisemist verejooksu. Seetõttu on internetipoodis ostmiseks see tööriist võimatu. Erandiks on apteekide elektroonilised esindused. Vere vedeldamisel ja verehüüvete vältimiseks on ravimid erinevad. Ravimite kataloog pakub mitmesuguseid derivaadid. Allpool on loetletud populaarsed ravimid, mida saab tellida odavalt:
- Warfarin, 100 tabletti - hind alates 100 rubla;
- Curantil - hind alates 345 lk;
- Detralex - hind alates 640 lk;
- Antitrombiin, 75 mg kapslid - hind alates 225 p.
Video: Mis on antikoagulandid?
Artiklis esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Artikli materjalid ei nõua enesehooldust. Ainult kvalifitseeritud arst võib diagnoosida ja nõustada ravi, lähtudes konkreetse patsiendi individuaalsetest omadustest.
Antikoagulandid ja nende kasutamine meditsiinis
Antikoagulandid on antikoagulandid, mis takistavad verehüüve tekitamist vereringes. Nad toetavad verd vedelas olekus ja tagavad selle voolavus laevade terviklikkuse. Need on jagatud looduslikeks antikoagulantideks ja sünteetilisteks. Esimesed on toodetud kehas, teine on toodetud kunstlikult ja neid kasutatakse meditsiinis kui ravimeid.
Loomulik
Need võivad olla füsioloogilised ja patoloogilised. Füsioloogilised antikoagulandid on tavaliselt plasmas. Mõnel haigusel esineb patoloogiline veri.
Füsioloogilised antikoagulandid on jagatud primaarseteks ja sekundaarseteks. Põhi sünteesib keha iseseisvalt ja elab veres. Sekundaarsed moodustuvad hüübimisfaktorite splaissimisega fibriini moodustamisel ja selle lahustamisel.
Primaarsed looduslikud antikoagulandid
Need on tavaliselt jagatud rühmadeks:
- Antitromboplastiinid.
- Antitrombiinid.
- Fibrüni iseseansi protsessi inhibiitorid.
Primaarsete füsioloogiliste antikoagulantide taseme langus veres võib põhjustada tromboosi.
Selle ainete rühma kuuluvad:
- Hepariin. See on nuumrakkudes sünteesitud polüsahhariid. Seda leidub märkimisväärses koguses kopsudes ja maksas. Suurtes annustes häirib see vere hüübimist kõigil etappidel, pärsib mitmeid trombotsüütide funktsioone.
- Antitrombiin III. Maksa sünteesimine viitab alfa-glükoproteiinidele. Vähendab trombiini aktiivsust ja mõningaid aktiveeritud verehüübimisfaktoreid, kuid see ei mõjuta mitteaktiveeritud tegureid. Antikoagulantide plasmakontsentratsioon on 75% antitrombiinist III.
- Valk C. See sünteesib maksas parenhüümi rakke ja on inaktiivne veres. See vähendatakse trombiini aktiivsusega.
- Valgu S sünteesib endoteelirakud ja maksa parenhüüm (hepatotsüütid), sõltub K-vitamiinist.
- Alfa-makroglobuliin.
- Antitromboplastiinid.
- Kontaktide inhibiitor.
- Lipiidide inhibiitor.
- Komplemendi inhibiitor-I.
Sekundaarsed füsioloogilised antikoagulandid
Nagu juba mainitud, on need moodustunud vere hüübimise ja fibriini hüübimisprotsesside lahustamisel mõnede hüübimisfaktorite lõhustumisel, mis lagunemise tõttu kaotavad koagulatsiooni omadused ja muutuvad antikoagulandiks. Need hõlmavad järgmist:
- Antitrombiin I.
- Antitrombiin IX.
- Metafaktorid XIa ja Va.
- Febrinopeptiidid.
- Auto-II-antikoagulant.
- Antitromboplastiinid.
- FDP - tooted, mis on tekkinud fibriini lõhustamisel (lagunemisel) plasmiini toimel.
Patoloogilised antikoagulandid
Mõnedes haigustes võib vere hüübimist häirida verega akumuleeruda spetsiifilisi antikehi. Neid võib valmistada mis tahes hüübimisfaktorite suhtes, kuid enamasti moodustuvad faktor VIII ja IX inhibiitorid. Mõnes autoimmuunhaiguses ilmnevad antitrombiini toimega veres ebanormaalsed valgud või inhibeerivad II, V, Xa hüübimisfaktorid.
Antikoagulandid
Moodsad ravimid on hädavajalikud ravimid, mis on välja arendanud suure hulga tehislikeks antikoagulantideks.
Kasutamisnäited
Suukaudsete antikoagulantide võtmise indikaatorid on:
- müokardi infarkt;
- kopsuinfarkt;
- südamepuudulikkus;
- jalajoone tromboflebiit;
- venoosne ja arteriaalne tromboos;
- veenilaiendid;
- trombootilised ja emboolilised insuldid;
- emboolilised vaskulaarsed kahjustused;
- krooniline aneurüsm;
- arütmia;
- kunstlikud südameklapid;
- aju, südame, perifeersete arterite veresoonte ateroskleroosi ennetamine;
- mitraalse südame defektid;
- trombemboolia pärast sünnitust;
- tromboosi ennetamine pärast operatsiooni.
Antikoagulantide klassifikatsioon
Ravimid selles rühmas on otsesed ja kaudsed, sõltuvalt toime kiirusest ja mehhanismist, samuti mõju kestusest. Otsesed mõjud otseselt hüübimisfaktoritele ja nende aktiivsuse pärssimine. Kaudne käitumine kaudselt: need aeglustavad maksa faktorite sünteesi. Saadaval tablettidena, süstelahustes, salvi kujul.
Sirged read
Selles rühmas kasutatavad ravimid mõjutavad otseselt koagulatsiooni tegureid, nii et neid nimetatakse kiiretoimelisteks ravimiteks. Nad takistavad fibriinkiudude moodustumist, takistavad verehüüvete moodustumist ja peatavad olemasolevate kasvu. Need jagunevad mitmeks rühmaks:
- hepariinid;
- hirudiin;
- madala molekulmassiga hepariin;
- naatriumvesiniktsitraat;
- Danaparoid, lepirudiin.
Hepariin
See on kõige kuulsam ja tavaline otsene antikoagulant. Seda manustatakse intravenoosselt naha alla ja intramuskulaarselt ning seda kasutatakse ka salvi vormis kohaliku ainena. Hepariini ravimid on järgmised:
- Nadropariin;
- Adrepariin;
- Parnapariin;
- Tinzapariin;
- Daltepariin;
- Revipariin;
- Enoksapariin.
Kohaliku toime hepariinid on iseloomustatud koe vähese läbilaskvusega ja mitte eriti kõrge efektiivsusega. Kasutatakse veenilaiendite, hemorroidide, verevalumite raviks. Kõige tuntud ja sageli kasutatavad hepariini sisaldavad ravimid on:
- Liotoni geel;
- Hepariini salv;
- Trombless geel;
- Venolife;
- Hepatrombiin;
- Troxevasin NEO.
Intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks mõeldud hepariinid on suur rühma ravimeid, mis valitakse individuaalselt ja mida ei asendata üksteisega raviprotsessis, kuna need ei ole samaväärsed toimega. Nende ravimite aktiivsus jõuab maksimaalselt umbes kolme tunni pärast ja toime jätkub kogu päeva vältel. Need hepariinid vähendavad koe- ja plasmaraktorite aktiivsust, blokeerivad trombiini, takistavad fibriinide filamentide moodustumist ja takistavad trombotsüütide kleepumist.
Süvaveenide tromboosi, infarkti, kopsuarteri trombemboolia, stenokardia raviks on tavaliselt ette nähtud neeruparin, enoksapariin, deltapariin.
Trombemboolia ja tromboosi vältimiseks on välja kirjutatud hepariin ja revipariin.
Naatriumhüdrokitraat
Seda antikoagulanti kasutatakse laboratooriumis. Nii et veri ei tungi, lisatakse see torudesse. Seda kasutatakse vere ja komponentide säilitamiseks.
Kaudne
Nad vähendavad teatavate vere hüübimisfaktorite tootmist (VIII, IX, X, protrombiin), aeglustavad S ja C valkude moodustumist, blokeerivad vitamiini K tootmist.
Need hõlmavad järgmist:
- Indaan-1,3-diooni derivaadid. Esindaja on Fenilin. See suukaudne antikoagulant on saadaval tablettidena. Selle toime algab 8 tundi pärast allaneelamist, jõudes maksimaalse efektiivsusega päevas. Vastuvõtmise ajal on vaja jälgida protrombiiniindeksit ja kontrollida uriinis vere olemasolu selles.
- Kumariin Looduses leidub kumariini taimedes (Zubrovka, magus ristik) suhkruna. Tromboosi ravis esmakordselt kasutati selle derivaati - dikumariini, mis eraldati ristikest 20. sajandi 20. sajandil.
Kaudsete antikoagulantide hulka kuuluvad järgmised ravimid:
Varfariini ei tohi joobes mõnede neeru- ja maksahaiguste, trombotsütopeenia, ägeda verejooksu ja veritsuse tendentsi ajal, laktaasipuudus, C- ja S-valkude kaasasündinud defitsiit, DIC, kui galaktoosi ja glükoosi imendumine on vähenenud.
Kõrvaltoimete hulka kuuluvad kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, iiveldus, verejooks, urolitiaas, nefriit, alopeetsia, allergiad. Võib esineda nahalöövet, sügelust, ekseemi, vaskuliiti.
Varfariini peamine puudus on kõrge verejooksu risk (seedetrakti, nasaalse jt).
Uue põlvkonna suukaudsed antikoagulandid (PLA)
Kaasaegsed antikoagulandid on hädavajalikud selliste haiguste raviks nagu südameinfarkt, tromboos, arütmia, isheemia ja paljud teised. Kahjuks on ravimitel, mis on osutunud efektiivseks, palju kõrvaltoimeid. Kuid areng ei lõpe ja ravimiturul ilmuvad regulaarselt uued suukaudsed antikoagulandid. PLA-l on nii eeliseid kui ka puudusi. Teadlased otsivad universaalseid abinõusid, mida saab võtta erinevate haiguste jaoks. Narkootikume arendatakse nii lastele kui ka patsientidele, kelle jaoks nad praegu on vastunäidustatud.
Uute antikoagulantide omadused on järgmised:
- nende vastuvõtmisel väheneb verejooksude risk;
- ravimi toime ilmneb 2 tunni jooksul ja peatub kiiresti;
- ravimid võivad olla patsiendid, kellele varfariin oli vastunäidustatud;
- muude vahendite ja tarbitud toidu mõju on vähenenud;
- Trombiini ja trombiini siduva faktori inhibeerimine on pöörduv.
Uusi ravimeid ja puudusi on:
- palju analüüse iga aine kohta;
- on vaja regulaarselt juua, vanade ravimite võtmise tõttu võib pikaajalise toime tõttu vahele jätta;
- mõnedel patsientidel, kellel ei olnud kõrvaltoimeid vanade pillide võtmise ajal;
- veritsusoht seedetraktis.
Nagu kaudsete antikoagulantide puhul, ei ole nad veel välja kujunenud kardinaalselt teistsugust kui varfariin, dikumariin, sinkumara.
Uued ravimid Apiksabaan, rivaroksabaan, dabigatraan võib olla kodade virvendusarütmia alternatiiv. Nende peamine eelis on see, et nende vastuvõtmise ajal ei pea nad pidevalt annetama verd ja nad ei suhtle teiste ravimitega. Samal ajal on need ravimid efektiivsed ja võivad arütmia korral vältida insuldi. Verejooksu risk on kas sama või väiksem.
Mida peate teadma
Patsiendid, kellele manustatakse suukaudseid antikoagulante, peaksid olema teadlikud, et neil on palju vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Kui te võtate neid ravimeid, peate järgima toitu ja võtma täiendavaid vereanalüüse. Oluline on arvutada K-vitamiini päevane annus, kuna antikoagulandid rikuvad selle ainevahetust; jälgige korrapäraselt laboratoorseid indikaatoreid nagu INR (või PTI). Patsient peaks teadma sisemise verejooksu esimesi sümptomeid, aegsasti abi otsima ja ravimit muutma.
Anti-trombotsüütide arv
Sellesse rühma kuuluvad ravimid aitavad kaasa ka vere hõrenemisele ja takistavad verehüüvete moodustumist, kuid nende toimemehhanism on erinev. Disaggregandid vähendavad verehüübimist, kuna võime inhibeerida trombotsüütide adhesiooni. Need on ette nähtud antikoagulantide toime suurendamiseks. Lisaks on neil spasmolüütilise ja vasodilatumava toimega. Kõige populaarsemad antitrombootilised ained:
- Aspiriin on selle grupi kõige kuulsam. Seda peetakse väga tõhusaks vahendiks veresoonte laiendamiseks, vere hõrenemiseks ja verehüüvete tekke vältimiseks.
- Tirofibaan - takistab trombotsüütide adhesiooni.
- Ticlopidine - näidustatud südame isheemia, südameinfarkt, tromboosi ennetamiseks.
- Dipüridamool on vasodilataator.
- Eptifibatiit - blokeerib vereliistakute kleepumist.
Uue põlvkonna ravimid on Brilint, mille toimeaineks on ticagreloor. See on P2U retseptori pöörduv antagonist.
Looduslikud vere vedeldajad
Traditsiooniliste meetoditega raviviise kasutavad ravimtaimede tromboosi ennetamiseks verd vähendavat toimet. Selliste taimede loend on üsna pikk:
- hobukastan;
- paju koore;
- mulberry;
- lisajõed;
- usk;
- vihmavari:
- punane ristik;
- Lagritsa juur;
- pojengust hoidumine;
- sigur ja teised.
Enne ravimtaimede ravimist on soovitatav konsulteerida arstiga: kõik taimed ei pruugi olla kasulikud.
Järeldus
Antikoagulandid on kardiovaskulaarsete patoloogiate raviks hädavajalikud ravimid. Sa ei saa neid ise võtta. Neil on palju vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid ning nende ravimite kontrollimatu kasutamine võib põhjustada veritsust, sealhulgas varjatud. Nende määramiseks ja annuse määramiseks peaks olema arst, kes suudab arvestada haiguse kulgu ja võimalike riskide kõiki tunnuseid. Ravi ajal on vajalik regulaarselt laboratoorne jälgimine.
On oluline, et antikoagulante ja trombotsüütide agregaate ei segaks trombolüütiliste ainetega. Peamine erinevus seisneb selles, et esimesed ei suuda hävitada verehüüve, vaid ainult takistavad või aeglustavad selle arengut. Trombolüütikumid on ravimid intravaskulaarseks süstimiseks, mis lahustavad verehüübe.
Vengerovsky / 50 antikoagulandid
Antikoagulandid takistavad fibriinide hüübimist. Need klassifitseeritakse otsese ja kaudse toime antikoagulantideks.
Otsese toimega antikoagulandid inaktiveerivad veres ringlevat hüübimisfaktorit, on in vitro uuringutes tõhusad ja neid kasutatakse trombembooliliste haiguste ja tüsistuste vere säilitamiseks, raviks ja ennetamiseks.
Kaudse toime antikoagulandid (suukaudsed) on vitamiini Ki antagonistid, mis rikuvad selle vitamiinist sõltuvaid koagulatsiooni tegureid maksas, on efektiivsed ainult in vivo ja neid kasutatakse terapeutilisteks ja profülaktilisteks eesmärkideks.
OTSESED TEGUTSED ANTIKOAGULANDID (TROMBIINIINBITORID)
Otsese toimega antikoagulandid vähendavad trombiini (verehüübimisfaktor IIa) ensümaatilist aktiivsust veres. Trombiini inhibeerimise mehhanismist sõltuvalt on kaks antikoagulantide rühma. Esimene rühm on selektiivsed, spetsiifilised inhibiitorid, mis ei sõltu antitrombiinist III (oligopeptiidid, hirudiin, argatroban). Nad neutraliseerivad trombiini, blokeerides selle aktiivse keskuse. Teine rühm on antitrombiini 111 hepariini aktivaator.
Hirudiin on süljekirkade (Hirudo medici-nalis) polüpeptiid (65-66 aminohapet), mille molekulmass on umbes 7 kDa. Praegu toodab hirudin geenitehnoloogiat. Hirudiin selektiivselt ja pöördumatult inhibeerib trombiini, moodustades oma aktiivse keskusega stabiilse kompleksi, ei mõjuta muid verehüübimisfaktoreid. Hirudiini kõrvaldab mõju -prevraschenie trombiini fibrinogeeni fibriinile aktiveerimist faktor V (proaktselerin, Ac-globuliini plasma), VIII (antihemofiilseks globuliin), XIII (ensüümi põhjustades põimimine fibriini suuna vahel), trombotsüütide agregatsiooni.
Rekombinantne ravim hirudiin - LEPIRUDIIN (REFLUDAN) saadakse pärmirakkude kultuurist. Kui veeni süstitakse, pikendab lepirudiin aktiveeritud osalise tromboplastiini ajastut (APTT) 1,5-3 korda. Elimineerub neerud (45% metaboliitide kujul). Esimese eliminatsiooni poolperioodi esimene faas on 10 minutit, teisel etapil on 1,3 tundi. Seda kasutatakse täiendava ravimina ägeda müokardi infarkti trombolüütiliseks raviks, ebastabiilse stenokardia raviks ja ortopeediliste patsientide trombembooliliste komplikatsioonide ennetamiseks.
1916. aastal Ameerika meditsiinitöötaja J. McLan uuris maksa eraldatud õhus lahustuvat prokoagulanti. Selles katses avastati varem tundmatu fosfolipiidide antikoagulant. 1922. aastal Howell sai hepariini, vees lahustuvat guanülaati, sulfaaditud glükosaminoglükaani. J. McLen oli sel ajal Howelli juhitud labori töötaja.
HEPARIN (heparaanki) koosneb N-atsetüül-D-glükoosamiini ja D-glükuroonhappe (või selle isomeeri L-iduronichappe) jääkidest, mis on ladestatud rasvarakkude sekretoorsetes graanulites. Ühes graanulis lisatakse valgukarbale 10-15 ahelat, sealhulgas 200-300 monosahhariidide alamühikut (peptiidoglükaani molekulmass on 750-1000 kDa). Graanulite sees on monosahhariidid sulfaaditud. Enne sekretsiooni lõhustatakse hepariin fragmentidega, mille molekulmass on 5-30 kDa (keskmiselt 12-15 kDa) ensüümi endo-β-D-glükuronidaasiga. Seda ei tuvastata veres, sest see on kiiresti hävitatud. Ainult süsteemse mastotsütoosiga, kui suurte nuumrakkude degranulatsioon tekib, kas polüsahhariid ilmub veres ja vähendab oluliselt selle hüübimist.
Rakupinnal ja ekstratsellulaarses maatriksis on glükosaminoglükaanid, mis on lähedased hepariinile (heparinoidid), β-heparaansulfaadile ja dermataansulfaadile. Neil on nõrkate antikoagulantide omadused. Mis pahaloomuliste kasvajarakkude lagunemine vabaneb heparan ja dermatan vereringesse ja põhjustavad verejooksu.
Hepariini aktiivset keskust esindab järgmise koostisega pentasahhariid:
N-atsetüül-B-O-sulfaat - D-glükuroonhappe -A -sulfaaditud glükoosamiin-3,6-0-disulfaati - L-iduroonhappe-sulfaat-2'O - N -sulfaaditud glükoosamiin-6-O-kohal.
Selline pentasahhariid leitakse ligikaudu 30% -l hepariini molekulidest, väiksemas arvus heparaani molekulides, mitte dermataanis.
Hepariinil on tugev negatiivne laeng, mis annab talle eeter-sulfaadi rühmad. See seostub vaskulaarse endoteeli heparitiini retseptoritega ja adsorbeerub trombotsüütide ja teiste vererakkudega, millega kaasneb adhesioonide ja agregatsiooni rikkumine negatiivsete laengute tagasilöögi tõttu. Endotheliumi hepariini kontsentratsioon on 1000 korda suurem kui veres.
1939. aastal K.Brinkhousi ja tema töötajad avastasid, et hepariini antikoagulantset toimet vahendab endogeense vereplasma polüpeptiid. 30 aasta pärast tuvastati antikoagulant-süsteemi see faktor antitrombiini III suhtes. See sünteesitakse maksas ja see on glükoosüülitud üheahelaline polüpeptiid molekulmassiga 58-65 kDa, mis on proteaasi inhibiitori suhtes homoloogne - (X | -antitrüpsiin.
Ainult 30% pentasahhariidi aktiivse keskusega hepariini molekulidest on antitrombiini III afiinsus ja bioloogiline toime.
Hepariin toimib antitrombiini 111 seondumise maatriksiks hüübimisfaktorite suhtes ja muudab selle aktiivse keskuse stereotilisi andmeid. Alal antitrombiiniga hepariiniga IIIinaktiviruet hüübimisfaktorite -Kontsern Seriiniproteaasi (trombiini), IXa (autop-rotrombin II).Ha (autoprotrombinIII, Stuart faktori-Prauera).Xla (plasma tromboplastiini eellasel). HPA (Hagemani faktor), samuti kallikreiin ja plasmiin. Hepariin kiirendab trombiini proteolüüsi 1000-2000 korda.
Trombiini inaktiveerimiseks peab hepariini molekulmass olema 12-15 kDa. faktori Xa hävitamiseks on piisav molekulmass 7kDa. Trombiini hävitamisega kaasneb antitrombootiline ja antikoagulantne toime ja faktori Xa lagunemine on ainult antitrombootiline toime.
Antitrombiini III puudumisel tekib resistentsus hepariini suhtes. On kaasasündinud ja omandatud (pikaajalise hepariini ravi, hepatiit, maksatsirroos, nefrootiline sündroom, rasedus) antitrombiini puudulikkus III.
Kõrge kontsentratsiooniga hepariin aktiveerib teise trombiini inhibiitori, hepariini II kofaktori.
Hepariinil on ateroskleroosivastased omadused:
• aktiveerib lipoproteiini lipaasi (see ensüüm katalüüsib triglütseriidide hüdrolüüsi külomikronide ja väga madala tihedusega lipoproteiinide koostises);
• See pärsib veresoonte endoteeli- ja silelihasrakkude proliferatsiooni ja migratsiooni.
Muud hepariini farmakoloogilised toimed on kliiniliselt olulised:
• Immunosupressiivne toime (rikub T- ja fi-lümfotsüütide koostööd, inhibeerib komplemendi süsteemi);
• Histamiini sidumine ja histamiinide aktiveerimine;
• hüaluronidaasi inhibeerimine veresoonte läbilaskvuse vähenemisega;
• liigse aldosterooni sünteesi pärssimine;
• paratüreoidide funktsiooni suurenemine (täidab selle hormooni koekafaktori funktsiooni);
• Anesteetikumid, põletikuvastased, koronaarset laieneva, hüpotensiooni-, diureetikumi, kaaliumisäästvad, hüpoglükeemilised toimed.
Aastal 1980 leiti, et hepariin ja heparinoididel imendu hästi seedekulglast passiivse difusiooni, kuid limaskestas läbivad osalise desulfatsioon, mis vähendab hüübimist. Veres seondub hepariin hepariini neutraliseerivate valkudega (glükoproteiinid, trombotsüütide tegur 4), samuti endoteeli ja makrofaagide retseptoritega. Nendes rakkudes depolümeriseerub ja see jätab eetersulfaadirühmad ära, seejärel maksab ta edasi depolümeriseeruma heparinaasiga. Natiivsed ja depolümeriseeritud hepariinid eemaldatakse organismist ioonvahetuse ja afiinsuskromatograafia, membraanfiltratsiooni ja UFH osalise depolümeriseerimisega.
LMWH molekulmass on umbes 7 kDa, mistõttu on see võimeline inaktiveerima ainult faktorit Xa, kuid mitte trombiini. LMWH aktiivsuse suhe faktori Xa ja trombiini suhtes on 4: 1 või 2: 1. UFH-s on 1: 1. Nagu teada, on faktori Xa trombogeenne toime 10... 100 korda suurem kui trombiinil. Faktor Xa moodustab koos faktori V, kaltsiumioonide ja fosfolipiididega peamise ensüümi protrombiini muundamiseks trombiini protrombokinaasiks; 1ED faktor Xa osaleb 50ED trombiini moodustumisel.
LMWH ei vähenda trombotsüütide agregatsiooni, suurendab erütrotsüütide elastsust, pärsib leukotsüütide migratsiooni põletiku keskmesse, stimuleerib endotheliumi koe tüüpi plasminogeeni aktivaatori sekretsiooni, mis tagab verehüüve lokaalse lüüsi.
Funktsionaalsed farmakokineetilised NMG järgmised:
• Biosaadavus naha alla süstimisel ulatub 90% -ni (UFG preparaatide korral - 15-20%);
• vähe seondub hepariini neutraliseerivate verevalkude, endoteeli ja makrofaagidega;
• Pool-eliminatsiooni aeg on 1,5-4,5 tundi, toime kestvus on 8-12 tundi (manustatakse 1-2 korda päevas).
LMWH-i ravimid on molekulmassiga 3,4-6,5 kDa ja nende antikoagulantse toimega oluliselt erinevad (tabel 50.1).
Madalmolekulaarse hepariini ravimite võrdlusnäitajad
Antikoagulandid: ravimite nimekiri
Erinevad veresoonte haigused põhjustavad verehüüve tekkimist. See toob kaasa väga ohtlikud tagajärjed, sest näiteks võib esineda südameinfarkt või insult. Vere higistamiseks võib arst välja kirjutada ravimeid vere hüübimise vähendamiseks. Neid nimetatakse antikoagulantideks ja neid kasutatakse verehüüvete moodustumisel organismis. Need aitavad blokeerida fibriini moodustumist. Enamasti kasutatakse neid olukordades, kus keha on suurendanud vere hüübimist.
See võib tekkida järgmiste probleemide tõttu:
- Veenilaiendid või flebiit;
- Madalama vena cava trombid;
- Hemorroidide veenide verehüübed;
- Insult;
- Müokardi infarkt;
- Arteriaalne kahjustus ateroskleroosi esinemise korral;
- Trombemboolia;
- Takistus, vigastus või sepsis võivad põhjustada verehüüvete teket.
Parandada verehüübimist ja kasutada antikoagulante. Kui enne seda kasutati aspiriini, on arstid nüüd niisugusest meetodist läinud, sest seal on palju tõhusamaid ravimeid.
Mis on antikoagulandid, farm. efekt
Antikoagulandid on vere vedeldajad, kuid need vähendavad ka muud tromboosi, mis võivad tekkida hiljem. Otsese ja kaudse toimega antikoagulandid.
Otsesed ja kaudsed antikoagulandid
On otseseid ja kaudseid antikoagulante. Esimesed suruvad verega kiirelt õhuke ja erituvad mõne tunni jooksul kehast. Need koguneda järk-järgult, andes terapeutilise toime pikaajalisel kujul.
Kuna need ravimid vähendavad vere hüübimist, ei ole võimalik annust vähendada või suurendada iseseisvalt, samuti vähendada imetamise aega. Ravimeid kasutatakse vastavalt arsti poolt ettenähtud režiimile.
Otsese toimega antikoagulandid
Otsese toimega antikoagulandid vähendavad trombiini sünteesi. Lisaks inhibeerivad nad fibriini moodustumist. Antikoagulandid suunatakse maksa tööle ja inhibeerivad vere hüübimist.
Otsesed antikoagulandid on kõigile hästi teada. Need on lokaalseid hepariine subkutaanseks või intravenoosseks manustamiseks. Teises artiklis leiate veel rohkem teavet hepariini salvi kohta.
Näiteks kohalik tegevus:
Neid ravimeid kasutatakse alajäsemete tromboosi raviks ja haiguste ennetamiseks.
Neid on suurem tungimine, kuid neil on vähem mõju kui intravenoossetele ainetele.
Manustamiseks ette nähtud hepariinid:
Tavaliselt valitakse teatud probleemide lahendamiseks antikoagulandid. Näiteks kasutatakse Clivarini ja Troparini, et vältida emboolia ja tromboosi. Clexane ja Fragmin - stenokardia, südameatakk, venoosne tromboos ja muud probleemid.
Fragmini kasutatakse hemodialüüsi jaoks. Antikoagulante kasutatakse verehüüvete tekke ohu korral mistahes veresoontes, nii arterites kui ka veenides. Ravimi toime püsib terve päeva jooksul.
Kaudsed antikoagulandid
Kaudsed antikoagulandid on nimetatud nime all, kuna need mõjutavad protrombiini loomist maksas ja ei mõjuta otseselt hüübimist ise. See protsess on pikk, kuid sellest tulenev mõju pikeneb.
Need on jagatud kolmeks rühmaks:
- Monokumariinid. Nende hulka kuuluvad: varfariin, sinkumar, mrakumar;
- Dikumariinid on dikumariin ja tromeksaan;
- Indondioonid on fenüül, omefiin, dipaksiin.
Enamasti määravad arstid varfariini. Need ravimid on ette nähtud kahel juhul: kodade virvendusarütmia ja kunstkesta südameklapid.
Sageli küsivad patsiendid, milline on erinevus aspiriini südame ja varfariini vahel ning kas on võimalik asendada üks ravim teisega?
Eksperdid ütlevad, et insuliini risk ei ole kõrge.
Varfariin on palju efektiivsem kui aspiriin, välja arvatud see, et seda on parem võtta mitu kuud ja isegi kogu elu.
Aspiriin rikub mao limaskesta ja on maksa toksilisem.
Kaudsed antikoagulandid vähendavad hüübimist mõjutavate ainete tootmist, vähendavad ka protrombiini tootmist maksas ja on vitamiini K antagonistid.
Kaudsed antikoagulandid hõlmavad K-vitamiini antagoniste:
Vitamiin K osaleb verehüübimise protsessis ja varfariini toimel on selle funktsioonid halvenenud. See aitab vältida verehüüvete eraldumist ja veresoonte blokeerimist. Seda ravimit manustatakse sageli müokardi infarkti järgselt.
On otseseid ja selektiivseid trombiini inhibiitoreid:
Otse:
Valikuline:
Kõik otseseid ja kaudseid antikoagulante määrab ainult arst, vastasel juhul on suur verejooksu oht. Kaudsed antikoagulandid kogunevad kehas järk-järgult.
Rakenda neid ainult suuliselt. Ravi katkestamine on võimatu kohe lõpetada, tuleb ravimi annust järk-järgult vähendada. Ravi järsk tühistamine võib põhjustada tromboosi. Selle rühma üleannustamise korral võib vereeritus alata.
Antikoagulantide kasutamine
Antikoagulantide kliiniline kasutamine on soovitatav järgmiste haiguste puhul:
- Kopsu ja müokardi infarkt;
- Emboliline ja tromboosne insult (va hemorraagiline);
- Flebotromboos ja tromboflebiit;
- Erinevate siseorganite laevade embolism.
Ennetusena saate seda kasutada, kui:
- Koronaararterite, ajuveresoonte ja perifeersete arterite ateroskleroos;
- Südamefaktid reumaatiline mitraal;
- Flebotromboos;
- Pärast operatsioonijärgset perioodi verehüüvete tekke vältimiseks.
Looduslikud antikoagulandid
Vere hüübimise protsessi tõttu hoolitses keha ise, et verehüübe ei ulatuks mõjutatud anumast kaugemale. Üks milliliiter vere võib kaasa aidata kogu fibrinogeeni hüübimisele organismis.
Selle liikumise tõttu säilitab veri vedelat seisundit, samuti looduslike koagulantide tõttu. Looduslikud koagulandid toodetakse kudedes ja seejärel voolavad vereringesse, kus need takistavad vere hüübimist.
Need antikoagulandid hõlmavad järgmist:
- Hepariin;
- Antitrombiin III;
- Alfa-2 makroglobuliin.
Antikoagulandid - loend
Otsese toime antikoagulandid imenduvad kiiresti ja nende toime kestus ei ole enam kui päev enne uuesti kasutamist või manustamist.
Kaudsed antikoagulandid kogunevad veres, tekitades kumulatiivse toime.
Neid ei saa kohe tühistada, kuna see võib kaasa aidata tromboosi tekkele. Kui neid võetakse, vähendatakse annust järk-järgult.
Antikoagulandid otsene kohalik tegevus:
- Hepariini salv;
- Liotoni geel;
- Hepatrombiin;
- Trombless
Antikoagulandid intravenoosseks või intradermaalseks manustamiseks:
Kaudsed antikoagulandid:
- Girugen;
- Hirulog;
- Argatroban;
- Warfarin Nycomedi sakk.;
- Feniliin vahekaardil.
Vastunäidustused
Antikoagulantide kasutamisel on suhteliselt palju vastunäidustusi, seega tuleb kindlasti kontrollida oma arstiga, kas vahendid on sobilikud.
Ei saa kasutada koos:
- IBC;
- Peptiline haavand;
- Maksa ja neerude parenhüümihaigused;
- Septiline endokardiit;
- Suurenenud veresoonte läbilaskvus;
- Suurenenud rõhk müokardi infarktis;
- Onkoloogilised haigused;
- Leukeemia;
- Äge südame aneurüsm;
- Allergilised haigused;
- Hemorraagiline diatsiis;
- Fibroidid;
- Rasedus
Ettevaatust naiste menstruatsiooni ajal. Ärge soovitage imetavaid emandeid.
Kõrvaltoimed
Kaudse toimega ravimite üleannustamise korral võib verejooks alata.
Kui varfariini koosmanustamisel aspiriini või teiste mittesteroidsete seeriate (nt Simvastin, Hepariin jne) põletikuvastaste ravimitega kasutatakse, suureneb koagulatsioonivastane toime.
K-vitamiin, lahtistid või paratsetamool nõrgestavad varfariini toimet.
Kõrvaltoimeid võtmisel:
- Allergiad;
- Palavik, peavalu;
- Nõrkus;
- Naha nekroos;
- Neerufunktsiooni kahjustus;
- Iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine;
- Sügelemine, kõhuvalu;
- Kiilaspäisus
Olete Huvitatud Veenilaiendid
Asklesani kapslid ja geel: juhised, hind, arvustused
Veenilaiendite olemasolevate ravimite hulgas on eriline koht nende rahaliste vahendite hulgast, mis põhinevad ainult looduslikel koostisainetel. Neid tuleks kasutada profülaktikaks inimestele, kes on ohustatud või kellel on eelsoodumus veenilaiendite suhtes....