K-vitamiini antagonistid - ravimite ATC klassifikatsioon

Selle saidi jaotis sisaldab teavet grupi ravimite kohta - B01AA vitamiin K antagonistid. Iga ravimit kirjeldab üksikasjalikult EUROLABi portaali spetsialist.

Anatoomiline ja terapeutiline keemiline klassifikatsioon (ATC) on rahvusvaheline ravimite klassifitseerimise süsteem. Ladina nimi on anatoomiline terapeutiline keemiline aine (ATC). Selle süsteemi alusel jagatakse kõik ravimid rühmadesse vastavalt nende peamisele terapeutilisele kasutamisele. ATC klassifikatsioonil on selge hierarhiline struktuur, mis hõlbustab soovitud ravimite otsimist.

Igal ravimil on oma farmakoloogiline toime. Narkootikumide nõuetekohane kindlaksmääramine on haiguste eduka ravi peamine samm. Soovimatute kõrvaltoimete vältimiseks pidage enne nende või teiste ravimite kasutamist nõu oma arstiga ja lugege kasutusjuhendit. Pöörake erilist tähelepanu teiste ravimite koostoimimisele ja raseduse ajal kasutamise tingimustele.

Vitamiini antagonistid

Vitamiin K antagonistid vähendavad antikoagulantsüsteemi - valkude C ja S - maksa valkude moodustumist. Samal ajal on loodusliku antikoagulantvalgu C vähenemine ette nähtud kolme K-vitamiinist sõltuva koagulatsiooni faktori (II, IX ja X faktori) sisalduse vähenemisest. Varfariini suured algannused (10 mg või rohkem) põhjustavad valgu C kiiret vähenemist, mis võib põhjustada trombootilisi komplikatsioone. Varfariin ei ole ravim, mis tekitab kiiret antikoagulantsefekti, selleks tuleks kasutada parenteraalseid antikoagulante. Patsientidel, kellel on suur trombembooliliste komplikatsioonide oht, tuleb varfariini määrata hepariiniravi taustale, mis varfariiniga küllastumise perioodil tekitab vajaliku antikoagulantsefekti.

Muutmata ravimi eliminatsioon toimub maksa ja metaboliitide kaudu neerude kaudu. Varfariini puhul on enterohepaatilise retsirkulatsiooni olemasolu tüüpiline ja selle poolväärtusaeg on 40-50 tundi. Varfariini toime tipp jõuab 3-6 päeva, toime kestus on 36-72 tundi, maksimaalselt 5 päeva. AVK-i toime püsib mõnda aega pärast ravimi ärajätmist.

Praeguseks on AVC-ravi üheks võimalikuks juhtimiseks prothrombiini test, mille tulemused esitatakse rahvusvahelise normaalse suhtumise vormis (INR).

Farmakoloogiline rühm - antikoagulandid

Alamrühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Antikoagulandid inhibeerivad üldiselt fibriini filamentide esinemist; need mõjutavad tromboosi, aitavad kaasa juba tekkinud trombi kasvu peatamisele, suurendavad endogeensete fibrinolüütiliste ensüümide toimet trombi suhtes.

Antikoagulandid jagunevad 2 rühma: a) otsesed antikoagulandid - kiire toimega (naatriumhepariini, kaltsiumnodropariin, naatrium enoksapariin jne), tõhus in vitro ja in vivo; b) kaudsed antikoagulandid (K-vitamiini antagonistid) - pika toimega (varfariin, fenindioon, atsenokumarool jne) toimivad ainult in vivo ja pärast latentset perioodi.

Hepariini antikoagulantset toimet seostatakse otsese toimega verehüübimise süsteemile, mis on tingitud paljudest hemokoagulatsioonifaktoritest koosnevate komplekside moodustumisest, mis avaldub I, II ja III koagulatsioonifaaside inhibeerimisel. Hepariin ise aktiveerub ainult antitrombiini III manulusel.

Kaudse toime antikoagulandid - oksükoumariini, indandiooni derivaadid inhibeerivad konkureerivalt K-vitamiini reduktaasi, mis pärsib viimast organismis aktiveerumist ja peatab K-vitamiinist sõltuvate plasma hemostaasi faktorite - II, VII, IX, X - sünteesi.

K-vitamiini antagonistid kiirendavad aterosklerootilist kaltsifikatsiooni

Sissejuhatus Varfariin ja teised K-vitamiini (AVK) antagonistid on trombossi kõige sagedamini välja kirjutatud ravimid ja trombemboolia oht. AVK blokeerib vitamiini K epoksü-reduktaasi kompleksi, mis kontrollib teatud glutamaadi K jääkide muutmist vitamiinist sõltuvatel vere hüübimisfaktoritel γ-karboksüglutamiinhappe (GLA) jääkides. Lisaks verejooksu suurenenud riskile on AVK-raviga seotud mitmeid soovimatuid kõrvaltoimeid, kuna bioloogilise aktiveerimise jaoks väljaspool hüübimissüsteemi on paljudel valkudel vaja ka γ-glutamüülkarboksüülimist.

Maatriksi Gla-valk (MGP), mis ei ole seotud verehüübimissüsteemiga, on vitamiinist sõltuv ja AVK suhtes vastuvõtlik. Loomemudelites tehtud uuringud on näidanud, et MGP on tugev arteriaalsete seina ja kõhre kaltsifikatsiooni inhibiitor. Arterites toimib MGP kohaliku vaskulaarse meetilise kaltsifikatsiooni inhibiitorina. Kuigi inhibeerivat mehhanismi ei ole veel täielikult uuritud, on teada, et see hõlmab luude morfogeneetiliste valkude 2 ja 4 inhibeerimist, vaskulaarsete silelihasrakkude osteokondrogeneetilise transdiferentsatsiooni supresseerimist ja kaltsiumkristallide kasvu otsest inhibeerimist. Nende mehhanismide rakendamiseks on vajalik MGP aktiveerimine K-vitamiinist sõltuva γ-karboksüülimise kaudu. Kliiniliste uuringute kohaselt on AVK-ravi seotud mittekarboksüülitud MGP (ucMGP) arteriaalse kaltsifikatsiooniga ja ülesreguleerimisega.

Loomemudeli uuring näitas, et kui MGP ekspressiooni eest vastutav geen oli välja lülitatud, kiirenes intima muutused aterosklerootiliste naastudega, eelnev naastude rebend ja aterotromboosi areng.

Käesolevas dokumendis uuriti AVK mõju koronaararteri aterosklerootiliste kahjustuste kaltsifikatsioonile kahtlustatava koronaararteri haigusega ja südame MSCT abil, mis võimaldab vaskulaarse koe kaltsifikatsiooni kvantitatiivset määramist.

Materjalid ja meetodid. Uuringusse kaasati kokku 266 patsienti, kellest 133 kasutasid AVK rühma kuuluvaid ravimeid (AVK grupp) ja 133 eraldi valitud vanuse ja soo järgi (kontrollrühma). Kõik patsiendid läbisid südame 64-heeliksi CT, et hinnata südame isheemiatõve (CHD) taset. Agatstoni kvantifitseeris koronaarset kaltsifikatsiooni.

Uuringu ajal ei leitud AVC rühma 52 patsiendist ja kontrollrühma 41st aterosklerootilisi naastusid. AVK rühm jagati alarühmadeks sõltuvalt uimastitarbimise kestusest. AVC kasutamise keskmine kestus oli esimeses alagrupis (T1) 2,5 ± 1,5 kuud, teises (T2) 18,7 ± 8,8 kuud ja kolmandas alarühmas (T3) 86,4 ± 47,1 kuud. Kontrollgrupp jagunes ka automaatselt kolmeks alarühmaks: igale põhirühma patsiendile määrati kontrollgrupist konkreetne patsient.

Tulemused ja järeldused. Pärast Agatstoni koronaarse kaltsifikatsiooni kvantitatiivset hindamist kontrollrühmas ei esinenud olulisi erinevusi Agatstoni keskmiste skooride vahel alarühmades (p = 0,965). Samal ajal kasvas AVK grupis Agatstoni keskmine hinnang vastavalt AVK kasutuse kestusele (p = 0,029).

Seejärel analüüsiti aterosklerootilise naastude morfoloogiat ja stenoosi, analüüsiti kõiki patsiendi koronaarset segmenti. Plaate loeti kaltsineerituks, segaks või vabaks. Kontrollrühmas ei olnud naastude morfoloogia kõigis alarühmades oluliselt erinev ning AVK rühmas, vastupidi, narkootikumide tarvitamise suurenemisega tõusis kaltsineeritud koronaararterite osakaal märkimisväärselt. AVK-i retsipientide esimeses alamgrupis kaltsineeriti viiskümmend protsenti, võrreldes 61,5% -ga teises kolmandas grupis ja 68,5% kolmandas (p

Antikoagulandid: olulised ravimid

Vaskulaarne tromboos tingitud tüsistused on südame-veresoonkonna haiguste surma peamine põhjus. Seetõttu on kaasaegses kardioloogias väga oluline veresoonte tromboosi ja emboolia (oklusiooni) ennetamine. Vere koagulatsiooni kõige lihtsamal kujul võib kujutada kahe süsteemi - trombotsüütide (verehüüve tekke eest vastutavad rakud) ja vereplasmas lahustunud valkude - hüübimisfaktorite all, mille toimel fibriin moodustub. Tekkinud tromb koosneb fibriinkiududega kokku puutunud trombotsüütide konglomeraadist.

Verehüüvete tekke vältimiseks kasutatakse kahte ravimirühma: trombotsüütide ja antikoagulante. Anti-trombotsüütidega ravimid inhibeerivad trombotsüütide hüübimist. Antikoagulandid blokeerivad ensüümisreaktsioone, mis põhjustavad fibriini moodustumist.

Meie artiklis käsitleme peamist antikoagulantide rühmi, nende kasutamise viise ja vastunäidustusi, kõrvaltoimeid.

Klassifikatsioon

Sõltuvalt kasutusotstarbest eristatakse otsese ja kaudse toimega antikoagulante. Otsese toime antikoagulandid inhibeerivad trombiini sünteesi, inhibeerivad fibrinogeeni moodustumist veres. Kaudsed antikoagulandid pärsivad hüübimisfaktorite moodustumist maksas.

Otsesed koagulandid: hepariin ja selle derivaadid, otsesed trombiini inhibiitorid, samuti faktor Xa (üks verehüübimisfaktoritest) selektiivsed inhibiitorid. Kaudsed antikoagulandid hõlmavad K-vitamiini antagoniste.

1. K-vitamiini antagonistid:
   • Fenindioon (fenüül);
   • Varfariin (warfarex);
   • Acenokoumarool (sünküümari).
2. Hepariin ja selle derivaadid:
   • Hepariin;
   • Antitrombiin III;
   • Daltepariin (fragmin);
   • Enoksapariin (anfibra, hemapaksaan, kleksaan, enixum);
   • Nadropariin (fraksipariin);
   • Parnapariin (Fluxum);
   • Sulodeoksiid (Angioflux, Wessel Due f);
   • Bemipariin (Cybor).
3. Otsesed trombiini inhibiitorid:
   • Bivalirudiin (angioksi);
   • Dabigatraan etexilate (Pradax).
4. Xa faktori selektiivsed inhibiitorid:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondapariinuks (arixtra);
   • Rivaroksabaan (xarelto).

K-vitamiini antagonistid

Kaudsed antikoagulandid on trombootiliste komplikatsioonide ennetamise aluseks. Nende tableti vormi saab pikka aega ambulatoorsel alusel võtta. On tõestatud, et kaudsete antikoagulantide kasutamine vähendab trombembooliliste komplikatsioonide esinemist (südameatakk, insult) kodade virvendusarütmia ajal ja kunstliku südame klapi olemasolu.

Kõrvaltoimete riski tõttu ei ole peniniini praegu kasutusel. Sincumar'il on pikk toimeaeg ja akumuleerub kehas, nii et seda kasutatakse harva ravi keerukuse tõttu. Kõige tavalisemateks K-vitamiini antagonistide rühmadeks on varfariin.

Varfariin erineb teistest kaudsetest antikoagulantidest selle varase toimega (10... 12 tundi pärast allaneelamist) ning soovimatute kõrvaltoimete kiiret lõpetamisega väiksemate annuste korral või ravimi kasutamise katkestamisel.

Toimemehhanism on seotud selle ravimi ja vitamiini K antagonismiga. K vitamiin osaleb teatud verehüübimisfaktorite sünteesis. Varfariini toime tõttu on see protsess häiritud.

Varfariin on ette nähtud venoosse verehüüvete tekke ja kasvu ärahoidmiseks. Seda kasutatakse pikaajaliseks kodade virvendusarütmia raviks ja intrakardiaalse trombi manulusel. Nendes tingimustes suureneb oluliselt südameatakkide ja insultide risk, mis on seotud eraldatud hüübivate vereliblede blokeerimisega. Varfariini kasutamine aitab ära hoida tõsiseid tüsistusi. Seda ravimit kasutatakse sageli pärast müokardiinfarkti, et vältida korduvat koronaarset katastroofi.

Pärast prosthetiliste südameklappide tegemist on varfariini võtmine vajalik vähemalt mitu aastat pärast operatsiooni. See on ainus antikoagulant, mida kasutatakse kunstlike südameklappide verehüüvete tekke vältimiseks. Selle ravimi pidev võtmine on vajalik teatud trombofüüsi, eriti anti-fosfolipiidide sündroomi korral.

Varfariin on ette nähtud laienenud ja hüpertroofilisteks kardiomüopaatiateks. Nende haigustega kaasneb südame õõnsuste ja / või seinte hüpertroofia laienemine, mis loob eeldused intrakardiaalsete trombi moodustamiseks.

Varfariiniravi ajal tuleb hinnata selle efektiivsust ja ohutust, jälgides INR - rahvusvahelist normaliseeritud suhet. See näitaja hinnatakse iga 4... 8 nädala vältel. INR-i ravimise taustal peaks olema 2,0 - 3,0. Selle indikaatori normaalväärtuse säilitamine on ühelt poolt ühelt poolt verejooksu vältimiseks ja teiselt poolt verehüübimise suurenemiseks väga oluline.

Mõned toidud ja ravimtaimed suurendavad varfariini toimet ja suurendavad verejooksu ohtu. Need on jõhvikad, greibid, küüslauk, ingveri juur, ananass, kollajuur ja teised. Alustage kapsa, rooskapsa, Hiina kapsa, peedi, peterselli, spinati, salati lehtede antikoagulantset toimet. Varfariini võtvatel patsientidel ei saa te neist toodetest keelduda, kuid võtke neid regulaarselt väikestes kogustes, et vältida ravimite järsku kõikumist veres.

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad verejooks, aneemia, lokaalne tromboos, hematoom. Närvisüsteemi aktiivsust saab häirida väsimuse, peavalu ja maitsehäirete tekkega. Mõnikord on iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, maksatalitluse häired. Mõnel juhul kahjustab nahk, varvaste lilla värv, paresteesiad, vaskuliit ja jäsemete jäikus. Võib-olla tekib allergiline reaktsioon sügeluse, urtikaaria, angioödeemi kujul.

Varfariin on raseduse ajal vastunäidustatud. Seda ei tohiks määrata suvalise verejooksu (trauma, operatsiooni, siseorganite ja naha haavandumise) tingimustega seotud seisundite suhtes. Seda ei kasutata aneurüsmide, perikardiidi, nakkusliku endokardiidi, raske hüpertensiooni korral. Vastunäidustuseks on piisava laborikontrolli võimatus, mis on tingitud labori ligipääsmatusest või patsiendi isiksuse omadustest (alkoholism, organisatsiooni puudumine, seniisiline psühhoos jne).

Hepariin

Üks vere hüübimist takistavatest teguritest on antitrombiin III. Fraktsioneerimata hepariin seob seda veres ja suurendab molekulide aktiivsust mitu korda. Selle tulemusena pärsitakse reaktsioonid, mis on suunatud veresoonte moodustumisele veresoontes.

Hepariini on kasutatud rohkem kui 30 aastat. Varem süstiti seda subkutaanselt. Nüüd arvatakse, et fraktsioneerimata hepariini tuleks manustada intravenoosselt, mis hõlbustab ravi ohutuse ja efektiivsuse kontrollimist. Subkutaanseks manustamiseks on soovitatav kasutada madala molekulmassiga hepariine, millest me arutleme allpool.

Hepariini kasutatakse kõige sagedamini trombembooliliste tüsistuste vältimiseks ägeda müokardi infarkti ajal, sh trombolüüsi ajal.

Laboratoorsed kontrollid hõlmavad aktiveeritud osalise tromboplastiini hüübimise aja määramist. Hepariiniravi taustal 24-72 tunni jooksul peaks see olema 1,5-2 korda suurem kui esialgne. Samuti on vaja kontrollida trombotsüütide arvu veres, et mitte kaotada trombotsütopeenia arengut. Tavaliselt kestab hepariinravi 3... 5 päeva jooksul annuse järkjärgulise vähendamise ja edasise tühistamisega.

Hepariin võib põhjustada hemorraagilist sündroomi (veritsemist) ja trombotsütopeeniat (trombotsüütide arvu vähenemine veres). Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes on tõenäoline alopeetsia (alopeetsia), osteoporoosi ja hüpoaldosteronismi areng. Mõnel juhul esinevad allergilised reaktsioonid, samuti alaniini aminotransferaasi taseme tõus veres.

Hepariin on vastunäidustatud hemorraagilise sündroomi ja trombotsütopeenia, maohaavandi ja 12-kuulise haavandi puhul, kuseteede verejooks, perikardiit ja äge südameveresus.

Madala molekulmassiga hepariinid

Daltepariin, enoksapariin, nadropariin, parnapariin, sulodeoksiid, bemipariin saadakse fraktsioneerimata hepariinist. Need erinevad viimasest väiksema molekuli suurusest. See suurendab ravimite ohutust. Toiming saab pikemaks ja prognoositavamaks, seetõttu ei vaja madala molekulmassiga hepariinide kasutamist labori jälgimist. Seda saab teha kindlaksmääratud annustega - süstaldega.

Madala molekulmassiga hepariinide eelis on nende efektiivsus subkutaansel manustamisel. Lisaks on neil märkimisväärselt vähem kõrvaltoimeid. Seetõttu on hepariini derivaadid kliinilisest praktikast lähtudes hepariini.

Madal molekulmassiga hepariine kasutatakse trombemboolsete komplikatsioonide vältimiseks kirurgiliste operatsioonide ja süvaveenide tromboosi ajal. Neid kasutatakse voodipatsientidel, kellel on sellistes tüsistustes kõrge risk. Lisaks on need ravimid laialdaselt ette nähtud ebastabiilse stenokardia ja müokardi infarkti raviks.

Selles rühmas on vastunäidustused ja kõrvaltoimed samad kui hepariinil. Siiski on kõrvaltoimete raskusaste ja sagedus palju väiksem.

Trombiini otsesed inhibiitorid

Trombiini otsesed inhibiitorid viitavad otseselt trombiini inaktiveerimisele. Samal ajal inhibeerivad nad trombotsüütide aktiivsust. Nende ravimite kasutamine ei vaja laboriuuringuid.

Tromboembooliliste komplikatsioonide vältimiseks manustatakse bivalirudiini ägeda müokardiinfarkti korral intravenoosselt. Venemaal ei ole seda ravimit veel rakendatud.

Dabigatraan (Pradaksa) on tabletiaine tromboosi ohu vähendamiseks. Erinevalt varfariinist ei puutu see toiduga kokku. Uuringud jätkuvad selle ravimi korral pideva kodade virvendusarütmia korral. Ravim on heaks kiidetud kasutamiseks Venemaal.

Xa faktori selektiivsed inhibiitorid

Fondapariinuks seondub antitrombiiniga III. Selline kompleks inaktiveerib intensiivselt X faktori, vähendades trombi moodustumise intensiivsust. Seda manustatakse subkutaanselt ägeda koronaarsündroomi ja venoosse tromboosiga, sealhulgas kopsuarteri embooliaga. Ravim ei põhjusta trombotsütopeeniat ega põhjusta osteoporoosi. Selle turvalisuse kontroll ei ole vajalik.

Fondapariinuks ja bivalirudiin on eriti näidustatud suurenenud verejooksu riskiga patsientidel. Selle rühma patsiendid vähendavad verehüüvete esinemissagedust, parandavad need ravimid oluliselt haiguse prognoosi.

Fondapariinuksit soovitatakse kasutada ägeda müokardi infarkti korral. Seda ei saa kasutada ainult angioplastika, kuna see suurendab kateetrite verehüüvete tekkeriski.

Xa faktori inhibiitorite kliinilised uuringud tablettide kujul.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on aneemia, veritsus, kõhuvalu, peavalu, sügelus, transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Vastunäidustused - aktiivne verejooks, raske neerupuudulikkus, ravimi komponentide ja nakkusliku endokardiidi talumatus.

K-vitamiini antagonisti ravi alused arstide praktiseerimiseks

Artikli kohta

Tsitaadi saamiseks: Kropacheva E.S., Panchenko E.P. V-vitamiini antagonisti ravi alused praktikutele // Rinnavähk. 2009. №8. Lk 507

Co ajal suures randomiseeritud uuringutes ja kuupäev on varfariini alternatiivi pikaajalise ennetamise trombemboolia kodade virvendusarütmiaga patsientidel ilma klapirikke patsiendid proteesid, samuti patsientidel, kellel on olnud venoosne tromboos.

Evgeni Ivanovitš Chazov - suurepärane teadlane maailmanimega, väljapaistev spetsialist.

Mitral puudulikkus (regurgitatsioon) - seisund, millega kaasneb ülekoormus.

© rinnavähk (Vene meditsiiniline ajakiri) 1994-2018

Registreeru kohe ja pääsete juurde kasulikele teenustele.

• Meditsiinilised kalkulaatorid
• Teie eriala valitud artiklite nimekiri
• Videokonverentsid ja palju muud

Registreerimiseks

K-vitamiin ja selle antagonistid (A)

Vitamiin K soodustab karboksüülrühmade lisamist glutamiinhappe jäägile maksas II faktori, VII, IX, X moodustumise ajal; karboksüülrühmad on vajalikud fosfolipiidide seondumiseks Ca2 + -ga.

Suukaudsed antikoagulandid. 4-hüdroksükumariinidel on struktuurne sarnasus K-vitamiiniga ja reageeritakse kui "vale" vitamiin K. K-vitamiin konverteeritakse karboksüülimise reaktsiooniks epoksiidiks. Hüdroksükumariinid reageerivad epoksiidide K-vitamiini taastumisele ja põhjustavad K-vitamiini aktiivse vormi puudust.

Suukaudselt manustatuna imenduvad kumariinid hästi. Kumariini toime kestus on väga erinev. Hüübimisfaktorite süntees sõltub K-vitamiini ja kumariinide kontsentratsioonist maksas. Iga patsiendi jaoks on valitud kumariinide individuaalne annus (kontroll, kasutades rahvusvahelist normaliseeritud suhet INR, kasutatakse varem QUICK-i).

Näidustused: trombemboolia ennetamine, näiteks kodade kõhulahtisus või südame ventilatsiooniga patsientidel.

Suukaudsete antikoagulantide kõige ohtlikum kõrvaltoime on verejooks. Sellisel juhul määratakse K-vitamiin looduslikuks antidoodiks. Kuid vere hüübitavust ei normaliseerita kohe, vaid tundide või päevade jooksul, mille käigus taastatakse vastavate hüübimisfaktorite süntees. Hädaolukorras viiakse läbi hüübimisteguritega asendusravi, näiteks värske veri või verefaktorite transfektsioon (protrombiini kontsentraat).

Muud kõrvaltoimed: naha hemorraagiline nekroos, juuste väljalangemine; Kui rasedatel on välja kirjutatud, võib lapsel esineda skeleti haigus ja kesknärvisüsteemi kahjustus (hemorraagiate tõttu), samuti võib tekkida retroplatsentaarse verejooksu oht.

Vitamiinide antagonistid - antivitamiinid 19.06.2014

Kõik teavad, et vitamiinid on hea tervise olulised elemendid. Kuid kas teate, et mõned meie toidus ja keskkonnas ning mõnedes ravimites on antivitamiinid - kemikaalid, mis vähendavad või vähendavad vitamiinide keemilist mõju organismis. Antiviitamiine nimetatakse ka vitamiini antagonistideks.

Antihüpeed on tuntud alates eelmise sajandi 70ndatest aastatest. Teadlased "arvutasid" antagonistid juhuslikult - eksperimendi käigus vitamiin B9 - foolhappe sünteesi uurimiseks: teadlased sünteesisid foolhapet, mis nende üllatusena omandas vastupidised omadused ilma selge põhjuseta.

A-vitamiin ja selle antagonistid

A-vitamiin või retinool on rasvlahustuv vitamiin, mis kehas imendub veel kehvasti, kui seal on suur hulk margariini ja toiduvalmistamise rasvu. Seetõttu on retinooli (maksa, kala, munade) sisaldava toidu valmistamisel soovitatav kasutada minimaalset rasvasisaldust.

Lisaks sellele lahustina kasutatav mineraalõli neelab A-vitamiini ja karotiini, hävitades selle.

Vere-leevendavad ravimid ja uimastid, mida kasutatakse ravimites vere hüübimise aeglustamiseks, hävitavad organismi A-vitamiini.

K-vitamiini antagonistid

Inimene vajab väikest ööpäevast K-vitamiini annust, seda maksa säilitatakse väikestes kogustes. Vitamiin siseneb inimese keha taimse toidu tarbimisest ja see sünteesib ka bakterid seedetraktis. Antibiootikumravi (antibiootikumide kasutamine nagu penitsilliin, streptomütsiin, tetratsükliin jne) pärsib bakterite kasvu ja vähendab seega K-vitamiini sünteesi.

Teised K-vitamiini antagonistid on ravimid, mida kasutatakse tromboosi sümptomite leevendamiseks - verehüüvete ebanormaalsest moodustumisest veresoontes.

Askorbiinhappe suhtes antiviiritamiinid

On hästi teada, et suitsetajatel on madal C-vitamiini sisaldus (askorbiinhape). Kanada arst dr. McCormick analüüsis ligikaudu 6000 suitsetajat sisaldava C-vitamiini sisaldust veres - kõigil isikutel oli vähe vitamiine. Frederick Klenner, MD, on juba palju aastaid tsiteeritud: ta tõestas, et sigaret, mida suitsetasid, võib põhjustada kehavigastuste tekke kuni kolmkümmend milligrammi C-vitamiini.

C-vitamiini imendumist inimese kehas pärsib kofeiin.

Mõned teised C-vitamiini peamised antagonistid on ammooniumkloriid, tiorutsiil, atropiin, barbituraadid ja antihistamiinikumid. Alkohoolsed joogid, stress, emotsionaalsed häired on samuti C-vitamiini antagonistid.

B-vitamiini antagonistid

Toores kala ja toores lihas molluskeid, sealhulgas austrid, peetakse B-vitamiinide antagonistidena.

Sünnitusvastased pillid on vitamiin B6 ja vitamiin B12 antivitamiinid. Östrogeen, mis on osa suukaudsetest rasestumisvastastest vahenditest, on samuti E-vitamiini antagonist.

Enne saidi medportal.org esitatud teabe kasutamist lugege palun kasutajalepingu tingimusi.

Kasutaja leping

Veebisaidi medportal.org osutab teenuseid vastavalt käesolevas dokumendis kirjeldatud tingimustele. Alustades veebisaidi kasutamist, kinnitate, et olete enne saidi kasutamist lugenud selle kasutaja kokkuleppe tingimusi ja nõustute täielikult käesoleva lepingu tingimustega. Palun ärge kasutage veebisaiti, kui te ei nõustu nende tingimustega.

Teenuse kirjeldus

Kogu saidil avaldatud teave on ainult viide, avalikest allikatest saadud teave on viide ja ei ole reklaam. Lehekülg medportal.org pakub teenuseid, mis võimaldavad Kasutajal apteekidest saadud andmetel narkootikumide otsida apteekide ja medportal.org vahelise kokkuleppe osana. Narkootikumide saidiandmete hõlpsa kasutamise hõlbustamiseks söödetakse toidulisandeid üheainsa õigekirjaga.

Lehekülg medportal.org pakub teenuseid, mis võimaldavad Kasutajal otsida kliinikuid ja muud meditsiinilist teavet.

Vastutusest loobumine

Otsingutulemustes olev teave ei ole avalik pakkumine. Saidi administreerimine medportal.org ei taga kuvatud andmete täpsust, täielikkust ja (või) asjakohasust. Veebisaidi administreerimine medportal.org ei vastuta kahju või kahjustuse eest, mis võisid olla saidile juurdepääsu või saidile ligipääsmatud või selle saidi kasutamise või võimetuse tõttu.

Nõustudes käesoleva lepingu tingimustega, mõistate täielikult ja nõustute sellega, et:

Kohapeal olev teave on ainult viide.

Veebisaidi administreerimine medportal.org ei taga, et saidil deklareeritud vigu ja lahknevusi ei täheldata, kaupade tegelikku kättesaadavust ja kaupade hindu apteegis.

Kasutaja kohustub selgitama apteegile telefonikõne huvi pakkuvat teavet või kasutama oma äranägemisel esitatud teavet.

Veebisaidi administreerimine medportal.org ei taga kliiniku töögraafiku puuduste ja puuduste puudumist, nende kontaktandmeid - telefoninumbreid ja aadresse.

Medportal.org-i administratsioon ega ka ükski teine ​​teabe andmise protsessiga seotud isik ei vastuta mis tahes kahju eest, mis võisid tekkida, tuginedes täielikult sellel veebisaidil sisalduvale teabele.

Veebisaidi administreerimine medportal.org kohustub ja kohustub tegema edasisi jõupingutusi, et minimeerida esitatud teabe erinevust ja vigu.

Veebilehe administreerimine medportal.org ei taga tehniliste tõrgete puudumist, sealhulgas tarkvara käitamise osas. Veebisaidi administreerimine medportal.org kohustub niipea kui võimalik tegema kõik endast oleneva, et kõrvaldada mis tahes tõrgete ja vigade esinemise korral.

Kasutajat hoiatatakse, et saidi medportal.org haldamine ei vastuta külastuste ja väliste ressursside kasutamise eest, mille saidil võivad sisalduda lingid, ei anna nende sisu heakskiitu ega vastuta nende kättesaadavuse eest.

Veebisaidi administreerimine medportal.org jätab endale õiguse peatada saidi sisu sisu osaliseks või täielikuks muutmiseks, et muuta kasutaja lepingut. Sellised muudatused tehakse ainult Administraatori äranägemisel ilma kasutaja eelneva teavitamiseta.

Te tunnistate, et olete lugenud käesoleva Kasutaja lepingu tingimusi ja nõustute täielikult käesoleva Lepingu tingimustega.

Reklaamiteave, millel saidil asuv paigutus on reklaamijaga vastavuses olev, on märgistatud "reklaamina".

Mis on antivitamiinid?

Antivitamiinid - ühendid, mis põhjustavad vähenemist või vitamiinide bioloogilise aktiivsuse täielikku kaotust. Teadlased on seda ainete rühma mitu aastakümmet tagasi märganud. A-vitamiini sünteesi katse ja kehas toimuv mõju suurendas huvipakkuvate omaduste avastamist: saadud aine oli soovitud struktuurilt sarnane, kuid vastupidi, see blokeeris selle toimet.

Mis antivitamiinid on olemas ja kas need on ohtlikud? Kust neid aineid leida? Esiteks kaaluge nende bioloogilise tegevuse mehhanismi.

Omadused

Antiviirused on jagatud mitmeks rühmaks.

On olemas:

• Mittekonkurentsed inhibiitorid. Ained, mis otseselt vitamiine mõjutavad. Nad muruvad seda või moodustavad inaktiivsed kompleksid.
• Konkureerivad antagonistid. Tänu struktuursele sarnasusele integreeritakse need vitamiinide asemel bioloogiliselt oluliste ühenditena ja lülitatakse need välja ainevahetusprotsessidest.

Tähendus

Vitamiinid ja antivitamiinid on tavaliselt ainest strukturaalselt sarnased, kuid vastupidise toimega. Mõne ühendi antagonistid võivad olla toidus. Neid sisaldava toidu pikaajaline tarbimine võib põhjustada vitamiinipuuduse märke.

Näiteks Thai elanike rühma arstliku läbivaatuse käigus leiti, et suurtel inimestel puudub tiamiin. Põhjus oli toitumise eripära: seda tüüpi inimesed tarbisid pikka aega toores kala. Nimetatud toode sisaldas ensüümi tiamiinaasi, mis rikub vitamiini B1 mitteaktiivseteks koostisosadeks.

Antivitamiine kasutatakse aktiivselt meditsiinis. Mõned neist on kemoterapeutiliste ravimite aluseks. Mitmed teaduslikud katsed põhinevad antagonistide kasutamisel: nad simuleerivad hüpovitaminoosi seisundit.

Antivitamiini esindajad ja nende allikad

Nende ainete päritolu on erinev: mõned neist on saadud ainult sünteetiliste vahenditega, teised on tavalise toidu osaks. Teatud vitamiinide puhul esineb sageli mitmeid antagonistide tüüpe. Antivitamiini kokkuvõtlik tabel on loodud.

Retinool

Retinooli vahetus võib peatada karoteeni (selle eelkäija) deaktiveerimise etapis. Antivitamiin on lipoksidaas. Suurim kogus seda ensüümi sisaldub sojaubades, mida ei ole kuumtöödeldud.

B-vitamiinid

Võistlejad B1 on tiamiin, oksütiamiin, püritiamiin. Suur osa esimesest ühendist sisaldab toores kala, molluskeid. B1 antagonisti taimeallikas on mustikad. Pisut tiamiini sisaldavad riis, spinat.

Järgmised antivitamiinid pärsivad B2 mõju: isoriboflaviin, galaktoflaviin, diklorobiboflaviin. Nad blokeerivad riboflaviini konkureeriva asendamise mehhanismiga. Mõningatel malaariavastases võitluses (akrihiin, kiniin) võetavad ravimid omavad inhibiitoreid B2.

B3 antagonistid sisaldavad tuberkuloosivastaseid ravimeid (isoniasiid, ftivasiid, tubasid). Need ravimid on ka B1, B2, B6, nikotiinhappe inhibiitorid. Vitamiinivastane toime aitab Mycobacterium tuberculosis'e kasvu ja paljunemist edasi lükata. Nikotiinhappe antagonist on indool-3-äädikhape, mis sisaldub maisi tuumades. B3 inhibiitori omadusteks on Pantogam (ravim, mida kasutatakse psühhiaatrilises ja neuroloogilises praktikas).

Α-metüülpantoteenhappe kasutamine võib põhjustada B5 defitsiiti. Aine eksperimentaalne manustamine põhjustas neeru- ja neerupealiste häirete nähud. See on üksnes teadusliku uurimistöö eesmärk.

Konkureerijad B6 on tsükloseriin, deoksüpüridoksiin. Nende ainete peamine eesmärk on kunstliku hüpovitaminoosi tekkimine. Supresseerib püridoksiini ja linatiini bioloogilist aktiivsust. See sisaldab mõnda tüüpi kaunvilju, lina seemneid, seeni.

B7 antivitamiini kõige tuntum esindaja on avidiin. See ühend leiab lindude toores munavalge. Avidiin ei hävita vitamiini, vaid moodustab sellega mitteaktiivse kompleksi. Kuumtöötlus võimaldab vältida biotiini assimileerumise rikkumisi.

Fosforhappe antivitamiine kasutatakse ägeda leukeemia ravis. Üks tuntumaid ravimeid on metotreksaat. Pahaloomuliste rakkude jaotumise pärssimine saavutatakse, rikkudes folaadist sõltuvate ensüümide tööd, millele järgnes nukleiinhappe sünteesi plokk.

Kobalamiini anti-vitamiini rolli mängivad kaudselt 2-aminometüülpropanool-B12, pliiühendid. B12 normaalne imendumine on tagatud sisemise faktori Castle toimimisega. Plii inhibeerib oma aktiivsust, kahandades sellega koobalamiini imendumist. Sarnane mehhanism on täheldatud foolhappega suhtlemisel.

Askorbiinhape

Selle ühendi oksüdeerumise katalüsaatoriks on askorbaatoksüdaas. Ensüüm osaleb C-vitamiini muundamisel dehüdroaskorbiinhappeks. Seda leitakse mõne taimtoidu liigi puhul, mida ei ole kuumtöödeldud.

Kõrgeim askorbaatoksüdaasi aktiivsus leiti kurkides ja suvikõrvitsas. Oksüdeerimisprotsessi kiirus on otseselt seotud toote kahjustuse tasemega: mida rohkem purustatud taim, seda aktiivsem reaktsioon jätkub. Piisava temperatuuriga kokkupuude võimaldab blokeerida askorbaatoksüdaasi toimet.

K-vitamiin

Esimest korda rääkisid selle ühendite rühma antagonistid pärast seda, kui avastati kariloomade "haiguse magus ristik". Teadlased on märganud, et loomadel, kes on seda taimet pikema aja jooksul tarbinud, on veritsus kalduvus. Pärast üksikasjalikku uuringut registreeriti K-vitamiini puudus. Puuduse põhjuseks oli dikumariini sisaldus.

Kumariinide avastamine viis teatud tüüpi antikoagulantide (vere hüübimist takistavate ainete) tekkimiseni. Kõige kuulsam esindaja on varfariin. Seda kasutatakse tromboosi ennetamiseks ja raviks.

Kas vitamiinide antagonistid on ohtlikud?

Kas ühendid on tervisele ohtlikud? Pigem on see potentsiaal. Enamik antivitamiine sünteesiti laboratooriumis, mistõttu on nende kasutamine igapäevaelus ebatõenäoline. Antagonisti omadustega ravimeid, vajadusel, lisatakse eluliste ühendite täiendav retseptsioon. Näiteks kasutatakse TB-vastaseid ravimeid koos B-vitamiinidega.

Ärge kartke seda ainet sisaldavat toitu. Kui arvestame vitamiinide ja nende konkurentide suhet, siis esimene sisaldab palju rohkem. Toitumine tohutult (näiteks väga monotonne toit) võib põhjustada patoloogia ilmnemist. Enamik antagoniste inaktiveeritakse toodete piisava kuumtöötluse abil. Keha kaitse antivitamiinide ülemäärase toime eest on õige tasakaalustatud toitumine ja arsti poolt määratud terapeutiliste režiimide täpne järgimine.